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Molecules ; 26(15)2021 Jul 28.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-34361701

RESUMO

Arthritis is a chronic inflammatory disease accompanied by pathological reactions such as swelling, redness, fever, and pain in various joint areas. The drugs currently available to treat arthritis are associated with diverse side-effects. Therefore, there is a need for safer and more effective treatments to alleviate the inflammation of arthritis with fewer side-effects. In this study, a new sterol, Δ8(14)-ergostenol, was discovered, and its glycosides were synthesized and found to be more efficient in terms of synthesis or anti-inflammatory activity than either spinasterol or 5,6-dihydroergosterol is. Among these synthetic glycosides, galactosyl ergostenol inhibited the expression of inflammatory mediators in TNF-α-stimulated FLS and TNF-α-induced MMPs and collagen type II A1 degradation in human chondrocytes. These results suggest the new galactosyl ergostenol as a treatment candidate for arthritis.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/farmacologia , Condrócitos/efeitos dos fármacos , Ergosterol/farmacologia , Regulação da Expressão Gênica/efeitos dos fármacos , Glicosídeos/farmacologia , Sinoviócitos/efeitos dos fármacos , Anti-Inflamatórios/química , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Condrócitos/citologia , Condrócitos/metabolismo , Colágeno Tipo II/genética , Colágeno Tipo II/metabolismo , Ergosterol/química , Glicosídeos/síntese química , Humanos , Inflamação/prevenção & controle , Interleucina-1beta/genética , Interleucina-1beta/metabolismo , Interleucina-6/genética , Interleucina-6/metabolismo , Interleucina-8/genética , Interleucina-8/metabolismo , Metaloproteinases da Matriz/genética , Metaloproteinases da Matriz/metabolismo , Modelos Biológicos , Óxido Nítrico Sintase Tipo II/genética , Óxido Nítrico Sintase Tipo II/metabolismo , Transdução de Sinais , Sinoviócitos/citologia , Sinoviócitos/metabolismo , Fator de Necrose Tumoral alfa/antagonistas & inibidores , Fator de Necrose Tumoral alfa/farmacologia
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