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Bioorg Med Chem Lett ; 18(14): 4006-10, 2008 Jul 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18571921

RESUMO

A series of trisubstituted imidazole derivatives containing a 4-fluorophenyl group, a pyrimidine ring, and a CN- or CONH(2)-substituted benzyl moiety have been synthesized and evaluated for p38alpha MAP kinase inhibitory activity. Among them, compounds 22c, 27b, and 28b inhibited p38alpha MAP kinase with IC(50) values 27.6, 28, and 31 nM, respectively.


Assuntos
Química Farmacêutica/métodos , Imidazóis/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno/antagonistas & inibidores , Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno/química , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Desenho de Fármacos , Humanos , Imidazóis/química , Concentração Inibidora 50 , Sistema de Sinalização das MAP Quinases , Modelos Químicos , Estrutura Molecular , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Pirimidinas/química , Proteínas Recombinantes/química , Relação Estrutura-Atividade
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