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Bioorg Med Chem Lett ; 19(16): 4768-72, 2009 Aug 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19592242

RESUMO

Niacin is an effective drug for raising HDL cholesterol and reducing coronary risks, but patients show low compliance with treatment due to severe facial flushing upon taking the drug. A series of bicyclic pyrazole carboxylic acids were synthesized and tested for their ability to activate the niacin receptor. One analog, 23, showed improved potency and lacked flushing at doses that effectively altered the lipid profile of rats.


Assuntos
Dislipidemias/tratamento farmacológico , Hipolipemiantes/farmacologia , Niacina/farmacologia , Agonistas Nicotínicos/farmacologia , Pirazóis/farmacologia , Animais , HDL-Colesterol/metabolismo , Ácidos Graxos não Esterificados/metabolismo , Hipolipemiantes/síntese química , Hipolipemiantes/química , Camundongos , Niacina/química , Agonistas Nicotínicos/síntese química , Agonistas Nicotínicos/química , Pirazóis/síntese química , Pirazóis/química , Ratos , Receptores Acoplados a Proteínas G/agonistas , Receptores Acoplados a Proteínas G/metabolismo
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