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1.
Russ Chem Bull ; 71(11): 2310-2334, 2022.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-36569659

RESUMO

The PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) technology is a method of targeting intracellular proteins previously considered undruggable. This technology utilizes the ubiquitin-proteasome system in cells to specifically degrade target proteins, thereby offering significant advantages over conventional small-molecule inhibitors of the enzymatic function. Preclinical and preliminary clinical trials of PROTAC-based compounds (degraders) are presented. The review considers the general principles of the design of degraders. Advances and challenges of the PROTAC technology are discussed.

2.
Bioorg Khim ; 29(3): 290-5, 2003.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-12845804

RESUMO

5-(3-Perylenylethynyl)-2'-deoxyuridine was prepared by cross-linking 5-iodo-2'-deoxyuridine derivatives with 3-ethynylperylene followed by deprotection. 5-(1-Perylenylethynyl)-, 5-(3-perylenylethynyl)-, and 5-[4-(2-benzoxazolyl)phenylethynyl]-2'-deoxyuridine were found to inhibit in Vero cells the replication of type 1 herpes simplex virus and its drug-resistant strains.


Assuntos
Antivirais/química , Antivirais/farmacologia , Desoxiuridina/química , Animais , Células Cultivadas , Química Orgânica/métodos , Reagentes de Ligações Cruzadas/química , Desoxiuridina/análogos & derivados , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos/métodos , Farmacorresistência Viral Múltipla , Herpesvirus Humano 1/efeitos dos fármacos , Herpesvirus Humano 1/fisiologia , Rim/citologia , Rim/efeitos dos fármacos , Rim/virologia , Perileno/análogos & derivados , Perileno/química , Relação Estrutura-Atividade , Replicação Viral/efeitos dos fármacos
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