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Eur J Med Chem ; 115: 268-74, 2016 Jun 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27017554

RESUMO

The inhibition of the NF-κB-dependent pathways by IKK inhibitors plays an important role in immunity, inflammation, and cancer. New imidazoquinoxalines tricyclic derivatives are prepared using microwave assistance and their biological activities as IKK inhibitors are described. Compounds 6a present a potent inhibition activity and selectivity for IKK2. Docking studies in the IKK2 binding site allowed identification of residues most likely to interact with theses inhibitors and explain their potent IKK2 inhibition activity and selectivity.


Assuntos
Quinase I-kappa B/antagonistas & inibidores , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Quinoxalinas/síntese química , Quinoxalinas/farmacologia , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Simulação de Acoplamento Molecular , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Quinoxalinas/química
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