1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(18): 2955-60, 2003 Sep 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12941311
RESUMO
Using a high-throughput screening campaign, we identified the 4,6-bis anilino pyrimidines as inhibitors of the cyclin-dependent kinase, CDK4. Herein we describe the further chemical modification and use of X-ray crystallography to develop potent and selective in vitro inhibitors of CDK4.
Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Quinases Ciclina-Dependentes/antagonistas & inibidores , Proteínas Proto-Oncogênicas , Pirimidinas/farmacologia , Animais , Antineoplásicos/síntese química , Sítios de Ligação , Cristalografia por Raios X , Quinase 4 Dependente de Ciclina , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Estrutura Molecular , Pirimidinas/síntese química , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(18): 2961-6, 2003 Sep 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12941312
RESUMO
Through chemical modification and X-ray crystallography we identified the 2,4-bis anilino pyrimidines as potent inhibitors of CDK4. Herein, we describe the optimisation of this series.