1.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(18): 3091-5, 2003 Sep 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12941341
RESUMO
Novel substituted 2-anilino- and 2-cycloalkylaminoquinoxalines have been found to be useful and selective inhibitors of PDGF-R autophosphorylation. Replacement of an anilino-substituent with substituted cyclohexylamino- or norbornylamino substituents led to significant improvements in the pharmacokinetic profile of these analogues.
Assuntos
Quinoxalinas/síntese química , Receptores do Fator de Crescimento Derivado de Plaquetas/antagonistas & inibidores , Angioplastia Coronária com Balão/efeitos adversos , Aorta/citologia , Divisão Celular/efeitos dos fármacos , Reestenose Coronária/tratamento farmacológico , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Músculo Liso Vascular/citologia , Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos , Fosforilação/efeitos dos fármacos , Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores , Quinoxalinas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(18): 3097-100, 2003 Sep 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12941342
RESUMO
RPR127963 demonstrates an excellent pharmacokinetic profile in several species and was found to be efficacious in the prevention of restenosis in a Yucatan mini-pig model upon oral administration of 1-5 mg/kg. The in vitro selectivity profile and SAR of the highly optimized PDGF-R tyrosine kinase inhibitor are highlighted.
Assuntos
Quinoxalinas/síntese química , Quinoxalinas/farmacocinética , Receptores do Fator de Crescimento Derivado de Plaquetas/antagonistas & inibidores , Administração Oral , Animais , Disponibilidade Biológica , Divisão Celular/efeitos dos fármacos , Quimiotaxia/efeitos dos fármacos , Colágeno/biossíntese , Sistema Enzimático do Citocromo P-450/biossíntese , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/farmacocinética , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores , Quinoxalinas/farmacologia , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Suínos
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(6): 919-22, 2002 Mar 25.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11958994
RESUMO
Benzimidazoles and their isosteric compounds as factor Xa inhibitors are discussed.