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1.
Bioorg Med Chem ; 27(1): 247-253, 2019 01 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-30529150

RESUMO

The scorpion toxin AmmTx3 is a specific blocker of Kv4 channels. It was shown to have interesting potential for neurological disorders. In this study, we report the first chemical synthesis of AmmTx3 by using the native chemical ligation strategy and validate its biological activity. We determined its 3D structure by nuclear magnetic resonance spectroscopy, and pointed out that AmmTx3 possesses the well-known CSαß structural motif, which is found in a large number of scorpion toxins. Overall, this study establishes an easy synthetic access to biologically active AmmTx3 toxin.


Assuntos
Bloqueadores dos Canais de Potássio/química , Venenos de Escorpião/química , Sequência de Aminoácidos , Animais , Cerebelo/efeitos dos fármacos , Camundongos Endogâmicos C57BL , Neurônios/efeitos dos fármacos , Bloqueadores dos Canais de Potássio/síntese química , Bloqueadores dos Canais de Potássio/farmacologia , Conformação Proteica em alfa-Hélice , Venenos de Escorpião/síntese química , Venenos de Escorpião/farmacologia , Escorpiões/química
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