1.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(14): 3407-11, 2005 Jul 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15955699
RESUMO
The novel imidazo[4,5-c]pyridine 1,2,5-oxadiazol-3-yl template affords an excellent start point for identification of inhibitors of a number of protein kinases. Here we report on its optimisation for mitogen and stress-activated protein kinase-1 (MSK-1) inhibitory activity, and selectivity over other kinases.
Assuntos
Aminas/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Imidazóis/farmacologia , Oxidiazóis/farmacologia , Piridinas/farmacologia , Proteínas Quinases S6 Ribossômicas 90-kDa/antagonistas & inibidores , Aminas/síntese química , Aminas/química , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Imidazóis/síntese química , Imidazóis/química , Estrutura Molecular , Oxidiazóis/síntese química , Oxidiazóis/química , Piridinas/síntese química , Piridinas/química , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(14): 3402-6, 2005 Jul 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15950465
RESUMO
A novel series of imidazo[4,5-c]pyridines bearing a 1,2,5-oxadiazol-3-ylamine functionality has been developed. These are potent inhibitors of mitogen and stress-activated protein kinase-1.