RESUMO
AIM: The present study was designed to investigate the effects of estradiol-ethylenediamine derivative on perfusion pressure and coronary resistance in rats. An additional aim was to identify the molecular mechanisms involved. METHODS: The Langendorff model was used to measure perfusion pressure and coronary resistance changes in isolated rat heart after estradiol-ethylenediamine derivative alone and following compounds; tamoxifen (estrogen receptor antagonist), prazosin (alpha1 adrenoreceptor antagonist), metoprolol (selective beta1 receptor blocker), indomethacin (prostanglandin synthesis inhibitor) and nifedipine (L-type calcium-channel inhibitor). RESULTS: The results show that estradiol-ethylenediamine derivative [10(-9) mmol] significantly increased perfusion pressure (p = 0.005) and coronary resistance (p = 0.006) in isolated rat heart. Additionally, the effect of estradiolethylenediamine on perfusion pressure [10(-9) to 10(-4) mmol] was only blocked in the presence of the L-type calcium-channel (nifedipine). CONCLUSIONS: These data suggest that the effect of estradiol-ethylenediamine on perfusion pressure and vascular coronary involves activation of the L-type calcium channel through a non-genomic molecular mechanism.
Assuntos
Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Canais de Cálcio Tipo L/metabolismo , Circulação Coronária/efeitos dos fármacos , Estradiol/análogos & derivados , Estradiol/farmacologia , Miocárdio/metabolismo , Resistência Vascular/efeitos dos fármacos , Antagonistas de Receptores Adrenérgicos alfa 1/farmacologia , Antagonistas de Receptores Adrenérgicos beta 1/farmacologia , Animais , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia , Antagonistas de Estrogênios/farmacologia , Etilenodiaminas/farmacologia , Feminino , Técnicas In Vitro , Indometacina/farmacologia , Metoprolol/farmacologia , Nifedipino/farmacologia , Prazosina/farmacologia , Ratos , Ratos Wistar , Tamoxifeno/farmacologiaRESUMO
Varias plantas con propiedades hipoglucemicas se han utilizado en medicina popular y sistemas curativos tradicionales en todo el mundo. El propósito de este trabajo fue evaluar los efectos inducidos por Ruta graveolens L., Rutaceae, Cnidoscolus chayamansa McVaugh, Euphorbiaceae, y Citrus aurantium L., Rutaceae, en un modelo de rata diabética, a la que se le cuantificaron los niveles de glucosa cada 24 horas por un mes después de la administración gástrica del extracto de las plantas. Además, el colesterol y los triglicéridos fueron evaluados usando técnicas enzimáticas. Los resultados mostraron que la administración de Cnidoscolus chayamansa a dosis de 0.5 a 1.5 g/kg induce un aumento hipoglucemico (< 200 mg/dL). Otros datos indican que Cnidoscolus chayamansa ejerce variaciones en los niveles de triacilglicéridos (80-90 mg/dL) y colesterol (88-96 mg/dL). Sin embargo, la administración de Citrus aurantium en las mismas dosis no fue suficiente para disminuir los niveles de glucosa (> 200 mg/dL). Otros resultados, mostraron que Citrus aurantium ejerce cambios en la concentración de triacilglicéridos (158-172 mg/dL) y colesterol (120-128 mg/dL). Finalmente, la administración de Ruta graveolens a dosis de 0.5 g/kg induce un efecto hipoglucemico (< 200 mg/dL). Además, Ruta graveolens a dosis de 0.5 a 1.5 g/kg induce variaciones en los niveles de triacilglicéridos (110-120 mg/dL) y colesterol (116-124 mg/dL). En conclusión la administración de Cnidoscolus chayamansa ejerce efectos hipoglucemicos en una manera dosis dependiente en comparación con Ruta graveolens y Citrus aurantium. Además, las plantas evaluadas inducen cambios en los niveles de lípidos dependiente de la dosis.
Diversas plantas com propriedades hipoglicêmicas foram usadas na medicina popular e em sistemas tradicionais de curas em torno do mundo. A finalidade deste trabalho foi avaliar os efeitos induzidos por Ruta graveolens L, Rutaceae, Cnidoscolus chayamansa McVaugh, Euphorbiaceae, e Citrus aurantium L., Rutaceae, em modelo do rato diabético onde níveis da glucose foram determinados a cada 24 h em um mês antes da administração gástrica do extrato das plantas. Colesterol e triacilglicerídeos foram avaliados usando técnicas enzimáticas. Os resultados mostraram que a administração de Cnidoscolus chayamansa a dose de 0,5 a 1,5 g/kg induz um aumento hipoglicêmico (< 200 mg/dL). Outros dados indicam que Cnidoscolus chayamansa exerce variações nos níveis de triacilglicerídeos (80-90 mg/dL) e colesterol (88-96 mg/dL). A administração de Citrus aurantium nas mesmas doses não foi suficiente para diminuir os níveis de glucose (> 200 mg/dL). Outros resultados, mostraram que Citrus aurantium exerce mudanças na concentração de triacilglicerídeos (158-172 mg/dL) e colesterol (120-128 mg/dL). Finalmente, a administração de Ruta graveolens na dose de 0.5 g/kg induziu um efeito hipoglicêmico (< 200 mg/dL). Ruta graveolens, na dose de 0.5 a 1.5 g/kg, induziu variações nos níveis de triacilglicerídeos (110-120 mg/dL) e colesterol (116-124 mg/dL). Em conclusão, a administração de Cnidoscolus chayamansa exerce efeitos hipoglicêmicos numa maneira dose dependente em comparação com Ruta graveolens e Citrus aurantium. As plantas avaliadas induzem mudanças nos níveis de lipídeos dependente da dose.
Several plants with hypoglycemic properties have been used in folk medicine and traditional healing systems around the world. The purpose of this work was to evaluate the effects of Ruta graveolens L., Rutaceae, Cnidoscolus chayamansa McVaugh, Euphorbiaceae, and Citrus aurantium L., Rutaceae, in a diabetic rat model to which the glucose levels were quantified every 24 hours by one month before of gastric administration of plants extract. Additionally, the cholesterol and triacylglycerides were evaluated using standard enzymatic techniques. The results showed that increases in the dose (0.5 to 1.5 g/kg) of Cnidoscolus chayamansa induce a high hypoglycemic effect (< 200 mg/dL). Another data indicate that Cnidoscolus chayamansa exerts variations in triacylglycerides (80-90 mg/dL) and cholesterol (88-96 mg/dL). Nevertheless, the administration of Citrus aurantium in the same doses was not sufficient for diminish the glucose levels (> 200 mg/dL). Other results, showed that Citrus aurantium exert changes in the concentration of triacylglycerides (158-172 mg/dL) and cholesterol (120-128 mg/dL). Finally, the administration of Ruta graveolens at dose of 0.5 mg/kg induces a hypoglycemic effect (< 200 mg/dL). Additionally, Ruta graveolens at dose of 0.5 to 1.5 g/kg induce variations in the triacylglycerides (110-120 mg/dL) and cholesterol (116-124 mg/dL) levels. In conclusion the administration of Cnidoscolus chayamansa it exerts hypoglycemic effects in a manner dose-dependent in comparison with both Ruta graveolens and Citrus aurantium. In addition, the plants evaluated induce changes in lipids levels dose-dependent.