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Bioorg Med Chem Lett ; 18(2): 474-8, 2008 Jan 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18160281

RESUMO

T-type calcium channel antagonists were designed using a protocol involving the program SPROUT and constrained by a ComFA-based pharmacophore model. Scaffolds generated by SPROUT were evaluated based on their ability to be translated into structures that were synthetically tractable. From this exercise, a novel series of potent and selective T-type channel antagonists containing a biaryl sulfonamide core were discovered.


Assuntos
Bloqueadores dos Canais de Cálcio/química , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Canais de Cálcio Tipo T/efeitos dos fármacos , Sulfonamidas/química , Sulfonamidas/farmacologia , Animais , Cristalografia por Raios X , Desenho de Fármacos , Técnicas In Vitro , Técnicas de Patch-Clamp , Relação Estrutura-Atividade
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