1.
Bioorg Med Chem Lett
; 9(19): 2837-42, 1999 Oct 04.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-10522702
RESUMO
Replacement of the highly basic benzamidine moiety with moderate basic amino-bicycloaryl moieties in a series of thrombin inhibitors related to NAPAMP provided potent enzyme inhibition and significant improvements in membrane transport and oral bioavailability.
Assuntos
Antitrombinas/síntese química , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/síntese química , Trombina/antagonistas & inibidores , Administração Oral , Anticoagulantes/síntese química , Anticoagulantes/farmacologia , Antitrombinas/farmacologia , Compostos Bicíclicos Heterocíclicos com Pontes/farmacologia , Células CACO-2 , Permeabilidade da Membrana Celular , Desenho de Fármacos , Humanos , Isoquinolinas/síntese química , Isoquinolinas/farmacologia , Estrutura Molecular , Piperidinas/síntese química , Piperidinas/farmacologia , Inibidores de Serina Proteinase/síntese química , Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 9(5): 685-90, 1999 Mar 08.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-10201829
RESUMO
Replacement of the highly basic benzamidine moiety of NAPAP by the moderately basic 1-aminoisoquinoline moiety resulted in thrombin inhibitors with improved selectivity towards trypsin and enhanced Caco-2 cell permeability.