Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros











Base de dados
Intervalo de ano de publicação
1.
Bioorg Chem ; 109: 104742, 2021 04.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33647742

RESUMO

Throughout this study, we present the victorious synthesis of a novel class of 2(1H)-pyridone molecules, bearing a 4-hydroxyphenyl moiety through a one-pot reaction of 2-cyano-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide with cyanoacetamide, acetylacetone or ethyl acetoacetate, and their corresponding aldehydes. In addition, the chromene moiety was introduced into the pyridine skeleton through the cyclization of the cyanoacetamide 2 with salicylaldehyde, followed by treatment with malononitrile, ethyl cyanoacetate, and cyanoacetamide, in order to improve their biological behaviour. Due to their anti-inflammatory, ulcerogenic, and antipyretic characters, the target molecules have undergone in-vitro and in-vivo examination, that display promising results. Moreover, in order to predict the physicochemical and ADME traits of all synthesized compounds and standard reference drugs, paracetamol and phenylbutazone, the in-silico prediction methodology was provided.


Assuntos
Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Antiulcerosos/farmacologia , Antipiréticos/farmacologia , Edema/tratamento farmacológico , Febre/tratamento farmacológico , Piridonas/farmacologia , Úlcera Gástrica/tratamento farmacológico , Animais , Anti-Inflamatórios não Esteroides/síntese química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Antiulcerosos/síntese química , Antiulcerosos/química , Antipiréticos/síntese química , Antipiréticos/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Edema/metabolismo , Interleucina-6/antagonistas & inibidores , Interleucina-6/metabolismo , Masculino , Estrutura Molecular , Piridonas/síntese química , Piridonas/química , Ratos , Saccharomyces cerevisiae/efeitos dos fármacos , Úlcera Gástrica/patologia , Relação Estrutura-Atividade
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA