1.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(22): 5003-6, 2005 Nov 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16153837
RESUMO
Synthesis and structure-activity relationships (SAR) of arginine vasopressin (AVP) receptor modulators are described. Potent and selective compounds are prepared when the amide linkage connecting rings A and B of VPA-985 is replaced with a bond, CO, -O-, -S-, or -SO2- bond.
Assuntos
Benzodiazepinas/síntese química , Benzodiazepinas/farmacologia , Pirróis/síntese química , Pirróis/farmacologia , Receptores de Vasopressinas/metabolismo , Antagonistas dos Receptores de Hormônios Antidiuréticos , Benzodiazepinas/química , Plaquetas/efeitos dos fármacos , Plaquetas/metabolismo , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Estrutura Molecular , Pirróis/química , Sensibilidade e Especificidade , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(13): 2195-8, 2003 Jul 07.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12798333
RESUMO
Novel tricyclic benzazepine derivatives were synthesized as arginine vasopressin (AVP) antagonists. Several tricyclic compounds showed potent antagonistic activity in rat AVP receptors V(1a) and V(2). Derivatives containing pyrrolo-tricyclic amines, 13i-k, 30, and 31 also showed selectivity for the V(2) receptor.