Las estatinas: química, técnicas analíticas, biosíntesis y farmacocinética / Statins: chemistry, analytical techniques, biosynthesis and pharmacokinetics

Antecedentes: Las estatinas presentan principalmente un efecto hipocolesterolémico, pero asimismo acciones biológicas adicionales, como efecto antiinflamatorio e inmunomodulador, actividad antioxidante, reducción de la incidencia de algunos tipos de cáncer, efectos benéficos en el metabolismo óseo y en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y el SIDA. Se dividen en dos clases: las estatinas naturales y las sintéticas, las cuales surgen como producto de la necesidad de potencializar el efecto de las primeras. Estas propiedades han impulsado las investigaciones encaminadas a la comprensión de su comportamiento químico y sus propiedades fisicoquímicas, así como la comprensión de la relación entre sus estructuras y las ya mencionadas actividades. Su estudio ha permitido el desarrollo de técnicas analíticas eficientes tanto para su determinación en diferentes matrices, como la optimización de los procesos de extracción, separación, cuantificación y elucidación estructural, así como ahondar en el planteamiento de sus rutas biosintéticas, lo que aportará herramientas para poder intervenir, mediante la biotecnología, en los procesos biosintéticos, buscando el aumento de su producción por un organismo específico. Objetivos: El objetivo de este trabajo es presentar una revisión de la química, biosíntesis, farmacocinética y técnicas analíticas para la determinación de las estatinas con el fin de aportar, de manera rápida, conocimientos a quienes realizan investigaciones sobre estos metabolitos. Métodos: La revisión abarcó los últimos 12 años y se efectuó realizando la selección de aquellas investigaciones más relevantes que permiten conocer la química, las variaciones estructurales, las técnicas analíticas empleadas para la determinación de las estaninas y sus rutas biosintéticas. Asimismo, se pretendió abarcar un conocimiento general de sus acciones biológicas, farmacología y farmacocinética, tópicos estrechamente relacionados con sus diferencias estruc...

Las estatinas: Actividad biologica y produccion biotecnologica / Statins: Biological activity and biotechnological production

Las estatinas de tipo I son metabolitos f¨²ngicos de gran inter¨¦s no s¨®lo por su efecto hipocolesterolemiante sino por el n¨²mero de efectos pleiotr¨®picos que presentan. El papel de las estatinas en la reducci¨®n de l¨ªpidos en la sangre est¨¢ ampliamente documentado. En la actualidad, los estudios cl¨ªnicos han puesto en evidencia que las estatinas impactan positivamente en varios ¨®rganos y en diferentes estados de algunas enfermedades, independientemente de la reducci¨®n en los niveles de colesterol. Exhiben efecto antiinflamatorio, antioxidante y acci¨®n inmunomoduladora, lo que les confiere potencial impacto terap¨¦utico en el tratamiento de varias enfermedades. Estudios recientes las posicionan como antirretrovirales, impidiendo la replicaci¨®n del virus de inmunodeficiencia adquirida (VIH). El hecho de que generan pro-apoptosis, inhibici¨®n en el crecimiento y respuesta a favor de la diferenciaci¨®n de las c¨¦lulas neopl¨¢sicas de diversos or¨ªgenes, las hace ¨²tiles en el tratamiento de leucemia, c¨¢ncer de mama, c¨¢ncer colo-rectal, de pulm¨®n, de pr¨®stata y de p¨¢ncreas. No se deben dejar de lado los efectos ben¨¦ficos sobre el metabolismo ¨®seo, gracias a su asociaci¨®n con el aumento en la densidad mineral ¨®sea y el efecto protector contra el Alzheimer y otros tipos de demencia, posiblemente debido a su participaci¨®n en la relaci¨®n entre el ¦Â-amiloide y los niveles de colesterol.

Statins of type I are fungic metabollites of great importance not only by its hypocholestorolemic but also by its number pleoitropic effects that they show. The role of statins in the reduction of lipids in the blood is broadly reported. Currently, clinic surveys have put into evidence that statins both impact in a positive manner on several organs and in different stages of some diseases, regardless of the cholesterol reduction levels. They show an anti-inflammatory effect, anti-oxidant, and immune modulator action, which give them a therapeutic potential in the treatment of several diseases. Recent studies place them as anti-retrovirus avoiding the replication of the human immunodeficiency virus (HIV). The fact that they generate pro-apoptosis, inhibition on growing, and an favorable effect of the neo-plastic cell differentiation of diverse origins make them useful in the leukemia treatment, breast-cancer, colorectal, lung cancer, prostate cancer, and pancreas cancer. The beneficial side effects on bone metabolism should not be left aside due to its association with the increase of bone mineral density, the protector effect against Alzheimer and other types of dementia, possibly due to its participation in the relationship between ¦¢-amyloid and the cholesterol levels.