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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(12): 3557-60, 2010 Jun 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20529684

RESUMO

A series of phenyl piperidine alpha-sulfone hydroxamate derivatives has been prepared utilizing a combination of solution-phase and resin-bound library technologies to afford compounds that are potent and highly selective for MMP-13, are dual-sparing of MMP-1 and MMP-14 (MT1-MMP) and exhibit oral bioavailability in rats.


Assuntos
Inibidores de Metaloproteinases de Matriz , Administração Oral , Animais , Disponibilidade Biológica , Ácidos Hidroxâmicos/administração & dosagem , Metaloproteinase 1 da Matriz/efeitos dos fármacos , Metaloproteinase 14 da Matriz/efeitos dos fármacos , Piperidinas , Ratos , Bibliotecas de Moléculas Pequenas , Solubilidade , Especificidade por Substrato , Sulfonas
2.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(12): 3561-4, 2010 Jun 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20529685

RESUMO

A series of N-aryl isonipecotamide alpha-sulfone hydroxamate derivatives has been prepared utilizing a combination of solution-phase and resin-bound library technologies to afford compounds that are potent and highly selective for MMP-13.


Assuntos
Ácidos Hidroxâmicos/química , Inibidores de Metaloproteinases de Matriz , Administração Oral , Amidas , Animais , Ácidos Hidroxâmicos/síntese química , Ácidos Hidroxâmicos/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Ratos , Bibliotecas de Moléculas Pequenas , Solubilidade , Especificidade por Substrato , Sulfonas
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