1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(17): 4837-40, 2007 Sep 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17600707
RESUMO
2,5,5-Trisubstituted oxazolones were identified as potent inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1). The synthesis, structure-activity relationship and metabolic stability of these compounds are presented.
Assuntos
11-beta-Hidroxiesteroide Desidrogenase Tipo 1/antagonistas & inibidores , Química Farmacêutica/métodos , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Oxazóis/farmacologia , Animais , Cortisona/química , Desenho de Fármacos , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Inibidores Enzimáticos/química , Humanos , Hidrocortisona/química , Modelos Químicos , Ratos , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(12): 3421-5, 2007 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17442567
RESUMO
A series of piperidine amide inhibitors of human 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11beta-HSD1) were identified via modifications of the HTS hit compound 1. The synthesis, in vitro biological evaluation, and structure-activity relationship of these compounds are presented.