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Mini Rev Med Chem ; 18(9): 803-809, 2018.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28714399

RESUMO

BACKGROUND: A library of compounds related to the new benzoxepine-oxime-1,2,3-triazole hybrid was created as probable antibacterial agents. Their synthesis involved a Cu-catalyzed azidealkyne cycloaddition (CuAAC) as a key step to construct the desired 1,2,3-triazole ring. Thus the click reaction between the appropriate alkyne containing the benzoxepine-oxime framework with aryl azides afforded the target compounds in good yields. METHOD: To assess their antibacterial properties all the synthesized compounds were tested using four bacterial strains consisting of one Gram-positive and three Gram-negative species. RESULTS & CONCLUSION: These compounds were generally found to be effective towards gram -ve species and one of them showed selective cytotoxicity against lung cancer cell line.


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Antineoplásicos/farmacologia , Benzoxepinas/farmacologia , Desenho de Fármacos , Oximas/farmacologia , Triazóis/farmacologia , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/química , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Benzoxepinas/síntese química , Benzoxepinas/química , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Escherichia coli/efeitos dos fármacos , Humanos , Klebsiella pneumoniae/efeitos dos fármacos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Oximas/síntese química , Oximas/química , Pseudomonas aeruginosa/efeitos dos fármacos , Staphylococcus aureus/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Triazóis/síntese química , Triazóis/química
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