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Bioorg Med Chem Lett ; 26(3): 814-818, 2016 Feb 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26764192

RESUMO

Objective of the present work was to evaluate the anti-inflammatory, ulcerogenicity and cyclooxygenase activity of indenopyrimidine derivatives. Anti-inflammatory activity of the tested compounds is investigated by carrageenan-induced rat paw edema assay. Compounds A1, A6, A7 and A12 exhibit the comparable anti-inflammatory activity (79.33-81.33%) to the standard drug diclofenac sodium (85.33%), while A6, A7, A9, A12 and A14 show better ulcer index than the reference standard diclofenac sodium. To rationalize the anti-inflammatory activity, docking experiments are performed to study the ability of these compounds to bind into the active site of COX-2 enzyme.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/síntese química , Antiulcerosos/síntese química , Ciclo-Oxigenase 1/química , Ciclo-Oxigenase 2/química , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química , Pirimidinas/química , Animais , Anti-Inflamatórios/farmacocinética , Anti-Inflamatórios/uso terapêutico , Antiulcerosos/farmacocinética , Antiulcerosos/uso terapêutico , Sítios de Ligação , Carragenina/toxicidade , Domínio Catalítico , Ciclo-Oxigenase 1/metabolismo , Ciclo-Oxigenase 2/metabolismo , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacocinética , Inibidores de Ciclo-Oxigenase/uso terapêutico , Edema/induzido quimicamente , Edema/tratamento farmacológico , Meia-Vida , Simulação de Acoplamento Molecular , Pirazóis/química , Pirimidinas/farmacocinética , Pirimidinas/uso terapêutico , Ratos , Úlcera Gástrica/tratamento farmacológico , Relação Estrutura-Atividade
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