1.
ChemMedChem
; 13(8): 795-802, 2018 04 23.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-29451954
RESUMO
Selective leads: In this study, we generated a new series of serotonin 5-HT7 receptor antagonists. Their synthesis, structure-activity relationships, and selectivity profiles are reported. This series includes 5-HT7 antagonists with unprecedented high selectivity for the 5-HT7 receptor, setting the stage for lead optimization of drugs acting on a range of neurological targets.
Assuntos
Receptores de Serotonina/metabolismo , Antagonistas da Serotonina/química , Antagonistas da Serotonina/farmacologia , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia , Células HEK293 , Humanos , Isoquinolinas/química , Isoquinolinas/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
2.
ChemMedChem
; 5(2): 206-12, 2010 Feb 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20043314
Assuntos
Benzeno/química , Antagonistas dos Receptores Histamínicos/química , Oxazóis/química , Pirrolidinas/química , Receptores Histamínicos H3/química , Animais , Células CACO-2 , Linhagem Celular , Transtornos Cognitivos/tratamento farmacológico , Agonismo Inverso de Drogas , Humanos , Masculino , Camundongos , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Oxazóis/farmacocinética , Pirrolidinas/farmacocinética , Ratos , Ratos Sprague-Dawley , Receptores Histamínicos H3/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/química , Tiazóis/farmacocinética
3.
ChemMedChem
; 5(2): 200-5, 2010 Feb 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20039359
Assuntos
Acetamidas/química , Anticonvulsivantes/química , Indóis/química , Glicoproteínas de Membrana/metabolismo , Proteínas do Tecido Nervoso/metabolismo , Convulsões/tratamento farmacológico , Acetamidas/farmacocinética , Animais , Anticonvulsivantes/farmacocinética , Modelos Animais de Doenças , Levetiracetam , Ligantes , Glicoproteínas de Membrana/antagonistas & inibidores , Camundongos , Proteínas do Tecido Nervoso/antagonistas & inibidores , Piracetam/análogos & derivados , Piracetam/química , Piracetam/farmacologia , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacologia , Ratos , Vesículas Sinápticas/metabolismo
4.
ChemMedChem
; 4(7): 1063-8, 2009 Jul.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-19405064
RESUMO
H(3)R inverse agonists based on an aminopropoxy-phenyloxazoline framework constitute highly valuable druglike lead compounds that display efficacy in a mouse model of recognition memory.
Assuntos
Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/farmacologia , Oxazóis/farmacologia , Receptores Histamínicos H3/química , Animais , Células CHO , Células CACO-2 , Linhagem Celular , Cricetinae , Cricetulus , Desenho de Fármacos , Agonismo Inverso de Drogas , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/síntese química , Antagonistas dos Receptores Histamínicos H3/química , Humanos , Imidazóis/química , Camundongos , Oxazóis/síntese química , Oxazóis/química , Córtex Pré-Frontal/efeitos dos fármacos , Ratos , Ratos Wistar , Receptores Histamínicos H3/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
5.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(1): 142-6, 2007 Jan 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17035017
RESUMO
A new series of 2,6-quinolinyl derivatives was prepared leading to potent low nanomolar VLA-4/VCAM-1 antagonists.
