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Drug Deliv ; 24(1): 61-74, 2017 Nov.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28155509

RESUMO

The present work attempts to develop and statistically optimize transfersomes containing EGCG and hyaluronic acid to synergize the UV radiation-protective ability of both compounds, along with imparting antioxidant and anti-aging effects. Transfersomes were prepared by thin film hydration technique, using soy phosphatidylcholine and sodium cholate, combined with high-pressure homogenization. They were characterized with respect to size, polydispersity index, zeta potential, morphology, entrapment efficiency, Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FTIR), Differential Scanning Calorimetry (DSC), X-ray Diffraction (XRD), in vitro antioxidant activity and ex vivo skin permeation studies. Cell viability, lipid peroxidation, intracellular ROS levels and expression of MMPs (2 and 9) were determined in human keratinocyte cell lines (HaCaT). The composition of the transfersomes was statistically optimized by Design of Experiments using Box-Behnken design with four factors at three levels. The optimized transfersome formulation showed vesicle size, polydispersity index and zeta potential of 101.2 ± 6.0 nm, 0.245 ± 0.069 and -44.8 ± 5.24 mV, respectively. FTIR and DSC showed no interaction between EGCG and the selected excipients. XRD results revealed no form conversion of EGCG in its transfersomal form. The optimized transfersomes were found to increase the cell viability and reduce the lipid peroxidation, intracellular ROS and expression of MMPs in HaCaT cells. The optimized transfersomal formulation of EGCG and HA exhibited considerably higher skin permeation and deposition of EGCG than that observed with plain EGCG. The results underline the potential application of the developed transfersomes in sunscreen cream/lotions for improvement of UV radiation-protection along with deriving antioxidant and anti-aging effects.


Assuntos
Antioxidantes/administração & dosagem , Catequina/análogos & derivados , Portadores de Fármacos , Ácido Hialurônico/administração & dosagem , Queratinócitos/efeitos dos fármacos , Nanopartículas , Fosfatidilcolinas/química , Envelhecimento da Pele/efeitos dos fármacos , Pele/efeitos dos fármacos , Colato de Sódio/química , Administração Cutânea , Animais , Antioxidantes/química , Antioxidantes/metabolismo , Varredura Diferencial de Calorimetria , Catequina/administração & dosagem , Catequina/química , Catequina/metabolismo , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular/efeitos da radiação , Composição de Medicamentos , Sinergismo Farmacológico , Humanos , Ácido Hialurônico/química , Ácido Hialurônico/metabolismo , Queratinócitos/metabolismo , Queratinócitos/patologia , Queratinócitos/efeitos da radiação , Peroxidação de Lipídeos/efeitos dos fármacos , Peroxidação de Lipídeos/efeitos da radiação , Masculino , Metaloproteinases da Matriz/metabolismo , Nanomedicina , Estresse Oxidativo/efeitos dos fármacos , Estresse Oxidativo/efeitos da radiação , Tamanho da Partícula , Permeabilidade , Ratos Wistar , Espécies Reativas de Oxigênio/metabolismo , Pele/metabolismo , Pele/patologia , Pele/efeitos da radiação , Absorção Cutânea , Envelhecimento da Pele/efeitos da radiação , Espectroscopia de Infravermelho com Transformada de Fourier , Propriedades de Superfície , Tecnologia Farmacêutica/métodos , Fatores de Tempo , Difração de Raios X
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