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Bioorg Chem ; 105: 104388, 2020 12.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-33130343

RESUMO

A phytochemical investigation on the stems and leaves of Wikstroemia chuii resulted in the isolation of three new daphnane diterpenes, wikstroechuins A-C (1-3), together with eight known analogues (4-11). The structures of new daphnane diterpenes (1-3) were determined on the basis of extensive spectroscopic methods and the known daphnane diterpenes (4-11) were identified by comparing their observable spectroscopic data with those reported spectral data in the literature. The anti-inflammatory effects as well as anti-HIV activities in vitro of all isolated daphnane diterpenes 1-11 were assessed. As a consequence, daphnane diterpenes 1-11 displayed remarkable inhibitory activities on NO (nitric oxide) production induced by lipopolysaccharide in mouse macrophage RAW 264.7 cells showing IC50 values in the range of 0.12 ± 0.03 to 10.58 ± 0.16 µM. Meanwhile, daphnane diterpenes 1-11 displayed significant anti-HIV-1 reverse transcriptase (RT) effects showing EC50 values ranging from 0.09509 to 8.62356 µM. These research results indicated that the discovery of these new daphnane diterpenes with remarkable anti-inflammatory and anti-HIV activities from W. chuii, especially these new ones, could be extremely meaningful to the discovery of new anti-inflammatory agents and anti-HIV drugs as well as their potential practical values in the health and pharmaceutical products.


Assuntos
Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Diterpenos/farmacologia , Inibidores da Transcriptase Reversa/farmacologia , Wikstroemia/química , Animais , Fármacos Anti-HIV/química , Fármacos Anti-HIV/isolamento & purificação , Anti-Inflamatórios não Esteroides/química , Anti-Inflamatórios não Esteroides/isolamento & purificação , Diterpenos/química , Diterpenos/isolamento & purificação , Relação Dose-Resposta a Droga , HIV/efeitos dos fármacos , Transcriptase Reversa do HIV/antagonistas & inibidores , Transcriptase Reversa do HIV/metabolismo , Lipopolissacarídeos/antagonistas & inibidores , Lipopolissacarídeos/farmacologia , Macrófagos/efeitos dos fármacos , Macrófagos/metabolismo , Camundongos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Óxido Nítrico/antagonistas & inibidores , Óxido Nítrico/biossíntese , Folhas de Planta/química , Células RAW 264.7 , Inibidores da Transcriptase Reversa/química , Inibidores da Transcriptase Reversa/isolamento & purificação , Relação Estrutura-Atividade
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