Complexos polieletrólitos de quitosana e xantana carregados com ativos naturais e sintéticos: estudo físico/químico e microbiológico para aplicação de drug delivery / Polyelectrolyte complexes of chitosan and xanthan loaded with natural and synthetic actives: physicochemical and microbiological study for drug delivery application

A eficácia dos implantes osseointegrados é amplamente reconhecida na literatura científica. Contudo, infiltrações bacterianas na junção implante-pilar podem desencadear inflamação nos tecidos circundantes, contribuindo para a evolução de condições mais sérias, como a peri-implantite. O objetivo desse estudo foi produzir complexos polieletrólitos (PECs) de quitosana (Q) e xantana (X) em forma de membranas, carregá-las com ativos naturais e sintéticos antimicrobianos, caracterizálas estruturalmente e avaliá-las frente a degradação enzimática, cinética de liberação e ações antimicrobianas com finalidade de aplicação para drug delivery. Membranas de QX a 1% (m/v) foram produzidas em três proporções, totalizando doze grupos experimentais: QX (1:1); QX (1:2), QX (2:1), QX-P (com própolis) (1:1); QX-P (1:2); QX-P (2:1); QX-C (com canela) (1:1); QX-C (1:2); QX-C (2:1) e CLX (com clorexidina 0,2%) (1:1); CLX (1:2); CLX (2:1). Para os estudos de caracterização foram feitas análises da espessura em estado seco; análises morfológicas superficial e transversal em Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV); análise estrutural de espectroscopia de infravermelho por transformada de Fourier (FTIR); análise de degradação por perda de massa sob ação da enzima lisozima; e análise da cinética de liberação dos ativos em saliva artificial. Para os testes microbiológicos, análises de verificação de halo de inibição e ação antibiofilme foram feitas contra cepas de Staphylococcus aureus (S. aureus) e Escherichia coli (E. coli). Os resultados demonstraram que a espessura das membranas variou conforme a proporção, sendo que o grupo QX (1:2) apresentou a maior média de 1,022 mm ± 0,2, seguida respectivamente do QX (1:1) com 0,641 mm ± 0,1 e QX (2:1) com 0,249 mm ± 0,1. Nas imagens de MEV é possível observar uma maior presença de fibras, rugosidade e porosidade nos grupos QX (1:2) e QX (1:1) respectivamente, e, no QX (2:1) uma superfície mais lisa, uniforme e fina. No FTIR foram confirmados os picos característicos dos materiais isoladamente, além de observar as ligações iônicas que ocorreram para formação dos PECs. Na análise de degradação, os grupos com ativos naturais adicionados tiveram melhores taxas de sobrevida do que os grupos QX. No teste de liberação, os grupos QX-P tiveram uma cinética mais lenta que os QX-C, cuja liberação acumulada de 100% foi feita em 24 h. Já nos testes do halo inibitório, somente os grupos CLX tiveram ação sobre as duas cepas, e os QX-P tiveram sobre S. aureus. Nas análises antibiofilme, os grupos CLX apresentaram as maiores taxas de redução metabólica nas duas cepas (± 79%); os grupos QX-P apresentaram taxas de redução similares em ambas as cepas, porém com percentual um pouco maior para E. coli (60- 80%) e os grupos QX-C tiveram grande discrepância entre as duas cepas: de 35 a 70% para S. aureus e 14 a 19% para E. coli. Pode-se concluir que, frente as análises feitas, o comportamento do material foi afetado diretamente pelos ativos adicionados a matriz polimérica. As proporções de Q ou X afetaram somente a espessura final. Quanto a aplicação proposta de drug delivery, os dispositivos apresentaram grande potencial, principalmente os grupos CLX e QX-P. (AU)

The effectiveness of osseointegrated implants is widely recognized in scientific literature. However, bacterial infiltrations at the implant-abutment interface may trigger inflammation in surrounding tissues, contributing to the development of more serious conditions, such as peri-implantitis. The aim of this study was to produce chitosan (Q) and xanthan (X) polyelectrolyte complexes (PECs) in the form of membranes, load and evaluate them for enzymatic degradation, release kinetics, and antimicrobial actions for drug delivery applications. QX membranes at 1% (w/v) were produced in three proportions, totaling twelve experimental groups: QX (1:1), QX (1:2), QX (2:1), QX-P (with propolis) (1:1), QX-P (1:2), QX-P (2:1), QX-C (with cinnamon) (1:1), QX-C (1:2), QX-C (2:1), and CLX (with 0.2% chlorhexidine) (1:1), CLX (1:2), CLX (2:1). Characterization studies included analyses of dry state thickness, surface and crosssectional morphology using Scanning Electron Microscopy (SEM), structural analysis by Fourier Transform Infrared (FTIR) spectroscopy, mass loss degradation analysis under lysozyme action, and active release kinetics analysis in artificial saliva. Microbiological tests included verification analyses of inhibition halos and antibiofilm action against strains of Staphylococcus aureus (S. aureus) and Escherichia coli (E. coli). Results showed that membrane thickness varied according to proportion, with group QX (1:2) presenting the highest average of 1.022 mm ± 0.2, followed by QX (1:1) with 0.641 mm ± 0.1, and QX (2:1) with 0.249 mm ± 0.1. SEM images showed greater presence of fibers, roughness, and porosity in groups QX (1:2) and QX (1:1) respectively, while QX (2:1) exhibited a smoother, more uniform, and thinner surface. FTIR confirmed characteristic peaks of the materials individually, besides showing ionic bonds formed for PECs. Degradation analysis revealed that groups with added natural actives had better survival rates than QX groups. In release tests, QX-P groups exhibited slower kinetics than QX-C, with 100% cumulative release achieved in 24 h. inhibitory halo tests, only CLX groups exhibited action against both strains, while QX-P acted against S. aureus. Antibiofilm analyses showed CLX groups with the highest metabolic reduction rates in both strains (± 79%); QX-P groups showed similar reduction rates in both strains, slightly higher for E. coli (60-80%), and QX-C groups had a significant discrepancy between strains: 35-70% for S. aureus and 14-19% for E. coli. In conclusion, material behavior was directly affected by added actives to the polymeric matrix. Proportions of Q or X only affected final thickness. Regarding proposed drug delivery applications, the devices showed great potential, especially CLX and QX-P groups.(AU)

Avaliação in vitro do potencial reparador de matriz de Quitosana associada a Madecassoside: aplicações no tratamento de lesões cutâneas / In vitro evaluation of the matrix repairing potential of Chitosan associated with Madecassoside: applications in the treatment of skin lesions

A cicatrização de úlceras cutâneas depende de fatores-chave que incluem a interação adequada dos diferentes constituintes celulares da epiderme, derme e tecido subcutâneo. A restauração da barreira epidérmica é altamente eficiente durante o período embrionário, com um relativo decréscimo na vida adulta. Distúrbios sistêmicos, como diabetes e hanseníase, podem comprometer a capacidade de reparação da pele, gerando ulceras crônicas, que são consideradas como relevantes problemas de saúde pública. O presente estudo se propôs a estabelecer parâmetros de eficiência de membranas bioativas, preparadas com o biopolímero quitosana (QT), em associação ao extrato vegetal, madecassoside (MA). Nas preparações obtidas, foram avaliadas características físico-químicas e propriedades antimicrobianas. A biocompatibilidade das preparações, e sua capacidade de promover migração celular, foi testada in vitro em fibroblastos da linhagem NIH/3T3. As membranas foram divididas em grupos: QT 2%; QT/MA 0,10% (QTMA010); QT/MA 0,25% (QTMA025); QT/MA 0,50% (QTMA050). Os grupos foram avaliados em diferentes intervalos de tempo, de 0 a 96 horas (T0, T24, T48, T72, T96). Nossos dados indicam que membranas bioativas, preparadas com quitosana (QT 2%) e madecassoside (MA 0,10%, 0,25%, 0,50%), são biocompatíveis e possuem propriedades físico-químicas adequadas. As preparações contendo associação de ambos os compostos se mostraram superiores à QT. A capacidade de promover migração de fibroblastos, in vitro, foi estatisticamente superior em todos os grupos acrescidos de MA, indicando um papel relevante desse composto em preparações de utilização tópica para cicatrização úlceras cutâneas.

Caracterização da droga vegetal e solução extrativa obtidos a partir de Syzygium cumini (l. ) skeels para futuro desenvolvimento de formas farmacêuticas / Characterization of the plant drug and extractive solution obtained from Syzygium cumini (l. ) skeels for future development of pharmaceutical forms / Caracterización de la droga vegetal y de la solución extractiva obtenida de Syzygium cumini (l. ) skeels para el futuro desarrollo de formas farmacéuticas

Syzygium cumini (L.) Skeels é uma árvore popularmente conhecida como "jamelão" ou "azeitona-roxa", é um vegetal frutífero de grande porte, pertencente à família Myrtaceae e de origem asiática, teve sua expansão em diversas regiões do mundo, no Brasil é encontrada no Nordeste, Norte e Sudeste. Quando aplicada na medicina tradicional apresenta diversas propriedades farmacológicas contidas em suas folhas, frutos, sementes e caule, com isso torna-se uma espécie bastante promissora para a indústria farmacêutica e alimentícia, pois além de conter características benéficas possui um alto poder econômico. Desta forma, este trabalho visa caracterizar físicoquimicamente a droga vegetal e solução extrativa obtidos a partir das partes aéreas de Syzygium cumini (L.) Skeels para futuro desenvolvimento de forma farmacêutica. O material vegetal de Syzygium cumini (L.) Skeels foi coletado na região de Araçoiaba-PE. Suas partes aéreas foram secas e trituradas. A solução extrativa foi obtida através da maceração da matéria-prima utilizando o etanol como solvente e as caracterizações foram realizadas de acordo com a Farmacopeia Brasileira 6° edição.

Syzygium cumini (L.) Skeels is a tree popularly known as "jamelão" or "olive-purple", is a large fruiting plant, belonging to the Myrtaceae family and of Asian origin, had its expansion in several regions of the world, in Brazil is found in the Nor- theast, North and Southeast. When applied in traditional medicine it presents several phar- macological properties contained in its leaves, fruits, seeds and stem, thus becoming a very promising species for the pharmaceutical and food industry, because besides contai- ning beneficial characteristics it has a high economic power. Thus, this work aims to physicochemically characterize the plant drug and extractive solution obtained from the aerial parts of Syzygium cumini (L.) Skeels for future development of pharmaceutical form. The plant material of Syzygium cumini (L.) Skeels was collected in the region of Araçoiaba-PE. Its aerial parts were dried and triturated. The extractive solution was obtained by maceration of the raw material using ethanol as solvent and the characteriza- tions were performed according to the Brazilian Pharmacopeia 6th edition.

Syzygium cumini (L.) Skeels es un árbol conocido popularmente como "ja- melão" o "oliva-púrpura", es una planta fructífera de gran tamaño, perteneciente a la fa- milia Myrtaceae y de origen asiático, tuvo su expansión en varias regiones del mundo, en Brasil se encuentra en el Nordeste, Norte y Sudeste. Cuando se aplica en la medicina tradicional tiene varias propiedades farmacológicas contenidas en sus hojas, frutos, se- millas y tallo, convirtiéndose así en una especie muy prometedora para la industria far- macéutica y alimentaria, ya que además de contener características beneficiosas tiene un alto poder económico. Así, este trabajo tiene como objetivo caracterizar fisicoquímica- mente la droga vegetal y la solución extractiva obtenida de las partes aéreas de Syzygium cumini (L.) Skeels para el futuro desarrollo de forma farmacéutica. El material vegetal de Syzygium cumini (L.) Skeels fue recolectado en la región de Araçoiaba-PE. Sus partes aéreas fueron secadas y trituradas. La solución extractiva se obtuvo por maceración de la materia prima utilizando etanol como solvente y las caracterizaciones se realizaron de acuerdo con la Farmacopea Brasileña 6ª edición.

Curcumin-rich extract from Central Brazil Curcuma longa protects human umbilical vein endothelial cells under oxidative stress / Extrato rico em Curcumina do Brasil Central Curcuma longa protege células endoteliais de veias umbilicais humanas sob estresse oxidativo

INTRODUCTION: In vascular diseases, the interruption of the local blood flow and the subsequent reperfusion of oxygen can cause deleterious oxidative effects on the cells. Turmeric (Curcuma longa L.) presents the capacity to neutralize free radicals along with preventive and therapeutic effects for several diseases. OBJECTIVE: To analyze the bioactive compounds and the antioxidant capacity of the ethanolic extract of Curcuma (EEC), to evaluate its effect on human umbilical vein endothelial cells, and to analyze its effect on cellular signaling pathways. METHODS: Cells were exposed to different concentrations of EEC for 24, 48, and 72 h. Folin-Ciocalteau test, HPLC-Fluorescence analysis, and DPPH method were used to determine the phenolic compounds, curcumin content, and antioxidant action, respectively; the tetrazolium salt reduction to obtain cell viability, cytotoxicity, and the concentration that inhibits 50% of cell viability; and the immunocytochemistry technique to analyze the expression of caspase3, SIRT1, and mTOR. RESULTS: We found the presence of polyphenols in the classes of phenolic acids and curcuminoids in EEC, with 16.7% curcumin content. The number of antioxidants needed to reduce the initial DPPH concentration by 50% was 18.1 µmol/g. The extract mitigated cell damage at a dosage of 100 µg/ml, decreased the immunoexpression of caspase3, and promoted the signaling of the SIRT1 and mTOR survival pathways. CONCLUSION: EEC had a protective effect on human umbilical vein endothelial cells, subjected to oxidative stress, with decreased apoptosis (caspase3) at lower concentrations, cytoprotection by maintaining essential cell functions (mTOR), and signaling of the survival pathway (SIRT1).

INTRODUÇÃO: Em doenças vasculares, a interrupção do fluxo sanguíneo locale subsequente reperfusão de oxigênio pode causar efeitos deletérios e danos irreparáveis às células. Curcuma (Curcuma longa L.) neutraliza radicais livres além de apresentar efeitos preventivos e terapêuticos. OBJETIVO: Caracterizar os compostos bioativos e a capacidade antioxidante do extrato etanólico de cúrcuma (EEC); avaliar seu efeito nas células endoteliais da veia umbilical humana, e analisar a expressão de vias de sinalização celular. MÉTODOS: As células foram expostas a diferentes concentrações de EEC por 24, 48 e 72 horas. Utilizamos o teste de Folin-Ciocalteau, análise por HPLC-Fluorescência e método DPPH para determinar os compostos fenólicos, conteúdo de curcumina e ação antioxidante, respectivamente; o método de redução de tetrazólio para viabilidade celular, a citotoxicidade e a concentração que inibe 50% da viabilidade celular; e a técnica de imunocitoquímica para analisar a expressão de caspase3, SIRT1 e mTOR. RESULTADOS: Observou-se presença de polifenóis nas classes de ácidos fenólicos e curcuminóides no EEC, com teor de curcumina de 16,7%. A quantidade de antioxidante necessária para reduzir a concentração inicial de DPPH em 50% foi de 18,1 µmol/g. O extrato mitigou o dano celular na dosagem de 100 µg/ml, diminuiu a imunoexpressão da caspase3 e promoveu a sinalização das vias de sobrevivência SIRT1 e mTOR. CONCLUSÃO: O EEC teve efeito protetor nas células endoteliais de veia umbilical humana, submetidas ao estresse oxidativo, com diminuição da apoptose (caspase3) em concentrações mais baixas, citoproteção pela manutenção das funções celulares essenciais (mTOR) e sinalização da via de sobrevivência (SIRT1).

Rice bran modulates renal disease risk factors in animals submitted to high sugar-fat diet / Farelo de arroz modula os fatores de risco de doença renal em animais submetidos a uma dieta rica em gordura e açúcar

Abstract Introduction: Obesity, diabetes, and hypertension are common risk factors for chronic kidney disease (CKD). CKD arises due to many pathological insults, including inflammation and oxidative stress, which affect renal function and destroy nephrons. Rice bran (RB) is rich in vitamins and minerals, and contains significant amount of antioxidants. The aim of this study was to evaluate the preventive effect of RB on renal disease risk factors. Methods: Male Wistar rats (±325 g) were divided into two experimental groups to received a high sugar-fat diet (HSF, n = 8) or high sugar-fat diet with rice bran (HSF + RB, n = 8) for 20 weeks. At the end, renal function, body composition, metabolic parameters, renal inflammatory and oxidative stress markers were analyzed. Results: RB prevented obesity [AI (HSF= 9.92 ± 1.19 vs HSF + RB= 6.62 ± 0.78)], insulin resistance [HOMA (HSF= 83 ± 8 vs. HSF + RB= 42 ± 11)], dyslipidemia [TG (HSF= 167 ± 41 vs. HSF + RB=92 ± 40)], inflammation [TNF-α (HSF= 80 ± 12 vs. HSF + RB=57 ± 14), IL-6 (903 ± 274 vs. HSF + RB=535 ± 277)], oxidative stress [protein carbonylation (HSF= 3.38 ± 0.18 vs. HSF + RB=2.68 ± 0.29), RAGE (HSF=702 ± 36 vs. RSF + RB=570 ± 190)], and renal disease [protein/creatinine ratio (HSF=1.10 ± 0.38 vs. HSF + RB=0.49 ± 0.16)]. Conclusion: In conclusion, rice bran prevented renal disease by modulating risk factors.

Resumo Introdução: Obesidade, diabetes e hipertensão arterial são fatores de risco comuns para doenças renais crônicas (DRC). A DRC surge devido a muitos insultos patológicos, incluindo inflamação e estresse oxidativo, que afetam a função renal e destroem os néfrons. O farelo de arroz (FA) é rico em vitaminas e minerais, e contém uma quantidade significativa de antioxidantes. O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito preventivo do FA nos fatores de risco de doenças renais. Métodos: Ratos Wistar machos (±325 g) foram divididos em dois grupos experimentais para receber uma dieta rica em gordura e açúcar (DRGA, n = 8) ou uma dieta rica em gordura e açúcar com farelo de arroz (DRGA + FA, n = 8) por 20 semanas. Ao final, foram analisados a função renal, composição corporal, parâmetros metabólicos, marcadores renais inflamatórios e de estresse oxidativo. Resultados: FA preveniu a obesidade [IA (DRGA= 9,92 ± 1,19 vs. DRGA + FA= 6,62 ± 0. 78)], resistência à insulina [HOMA (DRGA= 83 ± 8 vs DRGA + FA= 42 ± 11)], dislipidemia [TG (DRGA= 167 ± 41 vs. DRGA + FA=92 ± 40)], inflamação [FNT-α (DRGA= 80 ± 12 vs. DRGA + FA=57 ± 14), IL-6 (903 ± 274 vs. DRGA + FA= 535 ± 277)], estresse oxidativo [carbonilação de proteína (DRGA= 3. 38 ± 0,18 vs. DRGA + FA=2,68 ± 0,29), RAGE (DRGA=702 ± 36 vs. DRGA + FA=570 ± 190)], e doença renal [relação proteína/creatinina (DRGA=1,10 ± 0,38 vs. DRGA + FA=0,49 ± 0,16)]. Conclusão: Em conclusão, o farelo de arroz preveniu doenças renais através da modulação dos fatores de risco.

Obesidade: inflamação e compostos bioativos / Obesity: Inflammation and Bioactive Compounds

Objetivo: realizar um levantamento bibliográfico com enfoque nos compostos bioativos que modulam a inflamação na obesidade. Métodos: foram utilizadas as bases de dados Scientific Eletronic Library Online e PubMed, com artigos de revisão e originais, em língua portuguesa e inglesa, publicados entre 2010 e 2019, adotando os seguintes descritores: obesity, inflammation e bioactive compounds. Resultados: alimentos com propriedades funcionais e fontes de compostos bioativos podem auxiliar na modulação de citocinas pró-inflamatórias, como a curcumina no açafrão da terra, as catecolaminas no chá-verde, punicalagina na romã, a ß-glucana na aveia e os polifenóis no azeite de oliva. Tais compostos geralmente atuam inibindo mediadores, como fator nuclear Kappa ß, diminuindo marcadores inflamatórios, como fator de necrose tumoral α e as interleucinas (1, 2, 6, 8, e 12). Conclusão: tendo em vista o potencial dos alimentos em modular a inflamação na obesidade, o conhecimento de suas propriedades funcionais é importante por auxiliar os profissionais de Nutrição no planejamento de estratégias para a prevenção e o tratamento da obesidade.

Obijective: To perform a bibliographical survey with a focus on bio-active compounds with the potential to modulate inflammation in obesity. Methods: Scientific Electronic Library Online and PubMed databases were used, with review articles and originals, in Portuguese and English, published between 2010 and 2019, adopting the following descriptors: obesity, inflammation e bioactive compounds. Results: Foods with functional properties, sources of bio-active compounds may aid in the modulation of pro-inflammatory cytokines such as curcumin in earth turmeric, catecholamines in green tea, punicalagin in pomegranate, ß-glucan in oats and polyphenols in olive oil which mostly act to inhibit mediators such as nuclear factor Kappa ß, thereby decreasing inflammatory markers such as tumor necrosis factor α and interleukins 1, 2, 6, 8, and 12. Conclusion: Considering the potential of food to modulate inflammation in obesity, knowledge about its functional properties is important as it assists nutrition professionals in planning strategies for obesity prevention and treatment.

Antimicrobial Action of Hydroalcoholic Extract from Cymbopogonous citrus Staupf (capimlimão), Rosmarinus officinalis L (alecrim) and Lychnophora ericoides (arnica) / Ação Antimicrobiana de Extrato Hidroalcóolico de Folhas de Cymbopagon citratus Staupf (capim-limão), Rosmarinus officinalis L (alecrim) e Lychnophora ericoides (arnica)

Infectious diseases are always a concern, since the effectiveness of several antimicrobials in certain situations has decreased due to the microbial resistance developed over the years. Research in the area of antimicrobial drug development has been intensified in recent decades. The objective of this work was to verify in vitro the antimicrobial activity of hydroalcoholic extracts of lemongrass, rosemary and arnica. Bacteria used in the test were S. aureus, K. pneumoniae and E.coli. The extracts were obtained from the plants dry leaves in maceration with 70% cereal alcohol for seven days. The total soluble solids concentration of each extract was obtained by gravimetry. The extracts antimicrobial activity was obtained by the pour-plate technique, in which the colonies were counted. Under the conditions in which the tests were performed in the stage of microbial growth was observed with lemongrass and rosemary extracts, and the stage rate was zero. However, S. aureus was sensitive to the arnica hydroalcoholic extract in the concentration of 4.00 mg / mL with inhibition rate of 100%, reducing as the extract concentration was lower. At different concentrations, the arnica hydroalcoholic extract had a low inhibitory capacity for K. pneumoniae and E. coli. The plants antimicrobial activity varies greatly in relation to the botanical characteristics (cultivation, soil, harvest) and the extraction method (solvents of different polarities and techniques), for that reason, there are many varied results in several studies. Therefore, many studies are needed to confirm the antimicrobial efficacy of plant strata. (AU)

As doenças infecciosas são sempre preocupantes, pois a eficácia de vários antimicrobianos em certas situações, diminuiu em função da resistência microbiana, desenvolvida ao longo dos anos. As pesquisas na área de desenvolvimento de fármacos antimicrobianos, intensificaramse muito nas últimas décadas. O objetivo desse trabalho foi verificar in vitro a atividade antimicrobiana de extratos hidroalcoólicos de capimlimão, alecrim e arnica. As bactérias utilizadas no teste foram S. aureus, K. pneumoniae e E.coli. Os extratos foram obtidos das folhas secas das plantas, em maceração com álcool cereal a 70%, durante sete dias. A concentração de sólidos solúveis totais de cada extrato foi obtida por gravimetria. A atividade antimicrobiana dos extratos foi obtida pela técnica pour-plate, em que se procedeu a contagem de colônias. Nas condições em que os testes foram realizados não foram observados inibição do crescimento microbiano com os extratos de capim-limão e alecrim, sendo a taxa de inibição zero. Entretanto, o S. aureus mostrou-se sensível ao extrato hidroalcóolico de arnica na concentração de 4,00mg/mL com taxa de inibição de 100%, reduzindo conforme a concentração do extrato era menor. Nas diferentes concentrações, o extrato hidroalcoolico de arnica, apresentou uma baixa capacidade inibitória para a K. pneumoniae e E.coli. A atividade antimicrobiana das plantas varia muito em relação as características botânicas (cultivo, solo, colheita) e ao método de extração (solventes de polaridades diferentes e técnicas), por essa razão, há resultados bem variados nas diversas pesquisas. Assim sendo, muitos estudos são necessários para confirmar a eficácia antimicrobiana dos extratos vegetais. (AU)

Bioprospecção no cerrado: fitoquímica foliar de Justicia Nodicaulis (Nees) Leonard (Acanthaceae) ocorrente em cerrado goiano / Foliar Phytochemistry of Justicia Nodicaulis (Nees) Leonard (Acanthaceae) occurrent in cerrado from Goias

O gênero Justicia L. pode ser considerado o maior gênero de Acanthaceae, com cerca de 600 espécies. No gênero Justicia são relatados a presença de lignanas, flavanóides, terpenóides e alcaloides, que possuem grande importância na farmacologia. Neste estudo, o objetivo consistiu em observar e registrar as principais classes de metabólitos secundários das estruturas foliares da espécie Justicia nodicaulis (Nees) Leonard, ocorrente na área de Preservação Ambiental na Unidade Experimental do Centro Universitário de Anápolis ­ GO. Foram reunidas porções de folhas jovens (proporção de tamanho menor) e adultas (proporção de tamanho maior), sendo preferivelmente extraídas descensionalmente do terceiro nó, identificadas logo abaixo da extremidade da espécime, coletou-se amostras de 10 espécimes de J. nodicaulis (Nees) Leonard ao longo do córrego da área experimental do Centro Universitário de Anápolis. Materiais que foram adquiridos com o objetivo de realizar a prospecção fitoquímica e levantamento dos óleos essenciais. Para a análise qualitativa das classes de metabólicos secundários mais ocorrentes na espécie, utilizou-se metodologias descritas nas literaturas da ciência da fitoquímica. Entre os resultados, foram obtidos nas folhas novas e adultas, cumarinas, taninos, heterosídeos antraquinônicos, flavonóides, cardioativos e saponínicos. Entre o levantamento dos óleos essenciais foram obtidos 49 integrantes mais ocorrentes da literatura analisada.

The genus Justicia L. can be considered the largest genus of Acanthaceae, with about 600 species. In the Justicia genus, the presence of lignans, flavonoids, terpenoids and alkaloids are reported, which are of great importance in pharmacology. The objective of this study was to observe and record the main classes of secondary metabolites of the leaf structures of the species Justicia nodicaulis (Nees) Leonard, occurring in the area of Environmental Preservation at the University Center of Anápolis - GO. Portions of young leaves (proportion of smaller size) and adults (larger size ratio) were collected, preferably being extracted descendingly from the third node, identified just below the end of the specimen, samples were collected from 10 specimens of J. nodicaulis (Nees ) Leonard along the creek of the experimental area of the University Center of Anápolis. Materials that were purchased for the purpose of performing the phytochemical prospecting and survey of the essential oils. For the qualitative analysis of the classes of secondary metabolites most present in the species, we used methodologies described in the literature of the science of phytochemistry. Among the results, new and adult leaves, coumarins, tannins, anthraquinone heterosides, flavonoids, cardioactive and saponin were obtained. Between the survey of the essential oils, 49 members were obtained more occurring in the analyzed literature.

Screening of wild fruit trees with gastroprotective activity in different experimental models / Triagem de plantas frutíferas silvestres com ação gastroprotetora em modelos in vivo

ABSTRACT BACKGROUND Given the increase of people with gastrointestinal disorders, the search for alternative treatments with fewer side effects is vital, as well as the demand for food or plants that can help protect the stomach. OBJECTIVE The aim of this study was to evaluate the gastroprotective action of the extracts of wild fruit trees of Myrcianthes pungens (guabiju); Inga vera Willd. (ingá-banana) and Marlierea tomentosa Cambess. (guarapuruna) in in vivo pharmacological models. METHODS The different parts of the fruits were separately subjected to a process of extraction by methanol. Two experimental pharmacological models were conducted in mice; the gastric ulcer model induced by non-steroidal anti-inflammatory (indomethacin), and the gastric ulcer model induced by ethanol/HCl, which allowed us to evaluate the gastroprotective activity of the extracts at a dose of 250 mg/kg. Subsequently, the total lesion area (mm2) and relative lesion area (%) were determined. RESULTS The results showed significant gastroprotective activity against the aggressive agents used - ethanol and indomethacin - for all the extracts tested. CONCLUSION It is assumed that the fruits have bioactive compounds such as antioxidant substances that act on the prostaglandin levels, protecting them from the damage caused by ethanol and indomethacin. These results prompt further studies to isolate and identify the active properties.

RESUMO CONTEXTO Devido ao aumento de pessoas com distúrbios gastrointestinais, a busca de tratamentos alternativos com menos efeitos cola­terais é fundamental, assim como a demanda por alimentos ou plantas que possam ajudar a proteger o estômago. OBJETIVO O presente estudo teve como objetivo avaliar a ação gastroprotetora dos extratos plantas frutíferas silvestres Myrcianthes pungens (guabiju); Inga vera Willd. (ingá-banana) e Marlierea tomentosa Cambess. (guarapuruna) em modelos farmacológicos in vivo. MÉTODOS As diferentes partes do fruto foram submetidas se­paradamente a um processo de maceração em solução metanólica a frio. Foram realizados dois modelos experimentais em camundongos, modelo de úlcera gástrica induzida por anti-inflamatório não-esteroidal (indometacina) e modelo de úlcera gástrica induzida por etanol/HCl, que permitiram avaliar a atividade gastroprotetora dos extratos na dose de 250 mg/kg. Posteriormente, foram determinadas a área total de lesão (mm2) e a área relativa lesada (%). RESULTADOS Os resultados apresentaram atividade gastroprotetora significativa para todos os extratos estudados frente aos agentes agressores utilizados, etanol e indometacina. CONCLUSÃO Supõe-se que os frutos apresentam compostos bioativos, como as substancias antioxidantes, que atuam sobre os níveis de prostaglandinas, protegendo dos danos causados pelo etanol e indometacina. Os resultados encorajam futuros estudos para isolamento e identificação dos princípios ativos dos frutos.