N,N'-dicyclohexylsulfamide and N,N'-diphenethylsulfamide are anticonvulsant sulfamides with affinity for the benzodiazepine binding site of the GABA(A) receptor and anxiolytic activity in mice.

A set of sulfamides designed, synthesized and evaluated against maximal electroshock seizure (MES) and pentilenetetrazol (PTZ) tests with promising results, were tested for their affinity for the benzodiazepine binding site of the GABA(A) receptor. The most active compounds, N,N'-dicyclohexylsulfamide (7) and N,N'-diphenethylsulfamide (10), competitively inhibited the binding of [(3)H]-flunitrazepam to the benzodiazepine binding site with K(i)±SEM values of 27.7±4.5µM (n=3) and 6.0±1.2µM (n=3), respectively. The behavioral actions of these sulfamides, i.p. administered in mice, were examined in the plus-maze, hole-board and locomotor activity assays. Compound 7 exhibited anxiolytic-like effects in mice evidenced by a significant increase of the parameters measured in the hole-board test (at 1 and 3mg/kg) and the plus-maze assay (at 1 and 3mg/kg). Compound 10 evidenced anxiolytic activity in the plus-maze and the hole-board tests at 1mg/kg. Locomotor activity of mice was not modified by compound 7 or 10 at the doses tested. Flumazenil, a non selective benzodiazepine binding site antagonist, was able to completely reverse the anxiolytic-like effects of these sulfamides, proving that the GABA(A) receptor is implicated in this action. Anxiety represents a major problem for people with epilepsy. The use of anxiolytic and anticonvulsant sulfamides would be beneficial to individuals who suffer from both disorders.

Benzodiazepinas y delito. Flunitrazepam: mal uso de una droga legal desde la perspectiva médico pericial / Benzodiazepines and crime. Flunitrazepam: misuse of a legal drug from the medical-legal perspective

El presente trabajo debe encuadrarse en la especialidad de la Medicina Legal. Sin embargo, no deja de implicar un aporte en el aspecto cotidiano asistencial ya que la obtención de psicofármacos requiere, muchas veces, la involuntaria participación del médico en calidad de agente prescriptor de tales drogas. El (mal) uso de las benzodiazepinas por parte de algunos sujetos, concepto distinto al de abuso, es una situación frecuente en el ámbito carcelario. Esta genera especiales y gravísimos conflictos que pueden, y deben, ser minimizados por la simple restricción de la prescripción farmacológica si esta se ajusta a la evidencia científica (prescripción basada en la evidencia) y no a las demandas, muchas veces (in)justificadas de los mismos pacientes-reclusos. La búsqueda y obtención -por parte de ciertos sujetos portadores de una personalidad predisponente- de los efectos paradojales de las benzodiazepinas, particularmente flunitrazepam y clonazepam, constituye un dato de la realidad que no puede ser desconocido ni minimizado por el médico asistencial ni por el experto en Medicina Legal, precisamente por las implicancias éticas, morales, sociales y, sobre todo, jurídicas que este supone, ni debe ser desoída la palabra profesional por los máximos responsables de la institución penitenciaria toda vez que a ellos compete el desarrollo e implementación de políticas tendientes a la cierta (re) socialización y (re) educación de la persona presa. Los destinatarios de este trabajo resultan entonces los médicos en general, con mayor énfasis en quienes trabajan en el medio penitenciario, pero también las autoridades del Servicio Penitenciario en todos sus escalafones y los integrantes del Poder Judicial...

Benzodiazepinas y delito. Flunitrazepam: mal uso de una droga legal desde la perspectiva médico pericial / Benzodiazepines and crime. Flunitrazepam: misuse of a legal drug from the medical-legal perspective

El presente trabajo debe encuadrarse en la especialidad de la Medicina Legal. Sin embargo, no deja de implicar un aporte en el aspecto cotidiano asistencial ya que la obtención de psicofármacos requiere, muchas veces, la involuntaria participación del médico en calidad de agente prescriptor de tales drogas. El (mal) uso de las benzodiazepinas por parte de algunos sujetos, concepto distinto al de abuso, es una situación frecuente en el ámbito carcelario. Esta genera especiales y gravísimos conflictos que pueden, y deben, ser minimizados por la simple restricción de la prescripción farmacológica si esta se ajusta a la evidencia científica (prescripción basada en la evidencia) y no a las demandas, muchas veces (in)justificadas de los mismos pacientes-reclusos. La búsqueda y obtención -por parte de ciertos sujetos portadores de una personalidad predisponente- de los efectos paradojales de las benzodiazepinas, particularmente flunitrazepam y clonazepam, constituye un dato de la realidad que no puede ser desconocido ni minimizado por el médico asistencial ni por el experto en Medicina Legal, precisamente por las implicancias éticas, morales, sociales y, sobre todo, jurídicas que este supone, ni debe ser desoída la palabra profesional por los máximos responsables de la institución penitenciaria toda vez que a ellos compete el desarrollo e implementación de políticas tendientes a la cierta (re) socialización y (re) educación de la persona presa. Los destinatarios de este trabajo resultan entonces los médicos en general, con mayor énfasis en quienes trabajan en el medio penitenciario, pero también las autoridades del Servicio Penitenciario en todos sus escalafones y los integrantes del Poder Judicial...(AU)

Efectos del Midazolam y el Flunitrazepan administrados por vía oral sobre el pulso y la saturación de oxígeno / Effects of the oral administration of Midazolam and Flunitrazepam upon pulse frequency and oxygen saturation

Se realizó un estudio a doble ciego, comparativo y prospectivo del efecto del Flunitrazepan, el Midazolam y un placebo administrados por vía oral sobre la saturación de oxígeno y el pulso en 45 pacientes de ambos sexos que requerían cirugía oral y cuyas edades fluctuaron entre los 12 y los 73 años (X=28,13). Se concluye que el Flunitrazepan y el Midazolam producen una leve desaturación de oxígeno y un descenso paulatino del pulso desde la administración del fármaco hasta término de la cirugía, pero no estadísticamente significativo al compararlo con el placebo (Test ANOVA con un &= 0,05).

Flunitrazepam y dexametasona en la profilaxis temprana de vómito y náusea por quimioterapia citotóxica / Flunitrazepam and dexamethasone to prevent the early onset of nausea and vomiting by cytotoxic chemotherapy

Objetivo. Valorar la utilidad de la combinación de dexametasona y flunitrazepam como alternativa de bajo costo en el manejo de la náusea y el vómito tempranos inducidos por quimioterapia moderadamente emetogénica. Material y métodos. Se usó un diseño cruzado con placebo y con la combinación, con una semana de intervalo entre estudios, en 13 pacientes programados para recibir quimioterapia (nueve sujetos con leucemias, tres con cáncer de mama y uno con linfoma). Se evaluó el efecto durante las cuatro horas posquimioterapia. Se usaron pruebas estadísticas no paramétricas para evaluar diferencias de placebo de droga. Resultados. La combinación protegió mejor que el placebo en número de vómito por paciente (0.5 vs 1.6, p < 0.005) y en grados de náuseas (0.8 vs 1.8 p < 0.005), lo mismo que en ansiedad (0.4 vs 1.4, p < 0.005), pero hubo un mayor grado de sedación con droga que estuvo ausente en placebo (1.6 vs 0.1, p < 0.005). Ocho pacientes (61 por ciento) no vomitaron con la combinación, pero sólo uno (7 por ciento) no vomitó con placebo. Pese a lo anterior, no hubo preferencia por la droga por parte de los pacientes. Conclusiones. La proporción de sujetos protejidos con la combinación de drogas fue similar al informado con otras terapias. Su costo (12 pesos por estudios) fue ocho a 18 veces menor que el de otras opciones disponible en el mercado

Therapeutic effects of flunitrazepam in dystonias and torticollis. Preliminary communication.

A new form of clinical treatment is proposed for dystonias and torticollis using flunitrazepam (FN), a powerful agonist of all benzodiazepine receptors of GABA neurons. FN has a specific effect in dystonic patients, specially those in which the hypnotic effect of this drug is absent or diminished, thus suggesting the existence of two different neurochemical categories of dystonias.

Benzodiacepinas: revisión de sus propiedades farmacológicas y uso terapéutico / Benzodiazepines: review of their pharmacologic properties and therapeutical use

Se informa que las benzodiacepinas son medicamentos con propiedades tranquilizantes, anticonvulsivantes, producen amnesia anterógrada y son relajantes musculares, lo que hace que se conviertan en drogas utilizadas frencuentemente por los anestesiólogos. Se realizó una revisión bibliográfica describiendo las características farmacológicas más importantes, y se enfatizó también en sus acciones sobre el organismo, la farmacocinética y su empleo clínico

[Effectiveness of chlormezanone and flunitrazepam in treatment of difficult children]. / Efectividad clormezanona y flunitrazepam en el tratamiento de niños de difícil manejo.

Out of a total of 366 preschoolers, aged 3-5 years old, from the urban area of Curacautín, a sample of 46 children is selected using a behavioral classification to choose those children difficult to manage. A double-blind type investigation is realized using a posology of the drugs: Chlormezanone and Flunitrazepam as well as a placebo. The distribution of the doses is in accordance with the so called "Latin Table". The results obtained indicate that both drugs are effective, with a 90.6% success rate case of Chlormezanone and 92.8% effectiveness in the case of Flunitrazepam. In terms of the placebo, the success rate was 15% with a higher rate in the third medication, possibly due to better psychological predisposition on the child's part.

Efectividad clormezanona y flunitrazepam en el tratamiento de niños de difícil manejo / Chlormezonone and flunitrazepan eficacy in the dental treatment with children of difficult handling

De un universo de 366 escolares del área urbana de Curacautín, IX Región, con edades que fluctúan entre los 3 y 5 años, se sesga una muestra de 46 niños utilizando una clasificación conductual, seleccionando así niños de difícil manejo. Se realiza una investigación de tipo doble ciego, utilizando una posología de las drogas: Clormezanona y Flunitrazepam, además de un placebo. La distribución de las dosis es de acuerdo al denominado tablero latino. Los resultados obtenidos indican que ambas drogas son efectivas, teniendo un éxito de un 90,6 por ciento con la Clormezanona y un 92,8 por ciento con el Flunitrazepam. Respecto al placebo, el éxito fue de 15 por ciento encontrándose un mayor porcentaje en la tercera medicación, posiblemente por una mejor predisposición psicológica del niño