RESUMO
The contractions of the rat vas deferens in response to noradrenaline are mediated through alpha(1A)-adrenoceptors. We observed participation of alpha(1B)-adrenoceptors in these contractions after castration. We now investigated the time course of this plasticity and the effects of testosterone by determining the actions of competitive antagonists on noradrenaline-induced contractions after 7, 14, 21 and 30 days of castration. BMY 7378 (8-[2-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride) antagonised noradrenaline-induced contractions in control and castrated rats with low pA(2) values (approximately = 6.8). In control vas deferens, WB 4101 (2-(2,6-dimethoxyphenoxyethyl)aminomethyl-1,4-benzodioxane hydrochloride) had a slope in the Schild plot no different from 1.0, while slopes lower than 1.0 (approximately 0.6) were observed for vas deferens from castrated rats. Chloroethylclonidine was ineffective in the control vas while it inhibited noradrenaline-induced contractions in vasa from castrated rats and converted the complex antagonism by WB 4101 into simple competitive antagonism. Treatment of castrated rats with testosterone prevented the effects of castration. The results suggest that alpha(1B)-adrenoceptors are detectable in vas deferens from at least the 7th through the 30th day after castration and that testosterone prevents this plasticity.
Assuntos
Castração , Clonidina/análogos & derivados , Receptores Adrenérgicos alfa 1/efeitos dos fármacos , Testosterona/administração & dosagem , Testosterona/uso terapêutico , Ducto Deferente/efeitos dos fármacos , Animais , Clonidina/administração & dosagem , Clonidina/farmacocinética , Dioxanos/administração & dosagem , Dioxanos/farmacocinética , Relação Dose-Resposta a Droga , Masculino , Contração Muscular , Plasticidade Neuronal/efeitos dos fármacos , Plasticidade Neuronal/fisiologia , Norepinefrina/administração & dosagem , Norepinefrina/antagonistas & inibidores , Norepinefrina/farmacocinética , Fentolamina/administração & dosagem , Fentolamina/farmacocinética , Piperazinas/administração & dosagem , Piperazinas/farmacocinética , Prazosina/administração & dosagem , Prazosina/farmacocinética , Ratos , Ratos Wistar , Receptores Adrenérgicos alfa 1/fisiologia , Fatores de Tempo , Ioimbina/administração & dosagem , Ioimbina/farmacocinéticaRESUMO
Realizamos un estudio doble ciego cruzado con yohimbina y placebo para evaluar la utilidad de ésta en el tratamiento de la disfunción eréctil. Todos los pacientes fueron examinados e interrogados midiéndose los niveles hormonales. Se utilizó 5,4 mg. de Clorhidrato de Yohimbina cada 8 horas por 45 días. Entre marzo y octubre 1992 se reunieron 30 pacientes de los cuales 17 completaron las dos fases del estudio. Obtuvimos un 47 por ciento y 35 por ciento de buenos y regulares resultados respectivamente con yohimbina versus un 24 por ciento y 41 por ciento con placebo. Al incluir los pacientes que realizaron sólo una fase del tratamiento los resultados son de un 42 por ciento y 32 por ciento de buenas y regulares respuestas contra 26 por ciento y 34 por ciento para el placebo. Observamos que el efecto clínico máximo de la droga se manifiesta luego de la tercera semana de tratamiento. No encontramos efectos colaterales de importancia. Estos resultados nos indican que la yohimbina es una droga útil en el tratamiento de la impotencia