Antioxidant and anti-inflammatory polyphenols in ultrasound-assisted extracts from salvilla (Buddleja scordioides Kunth).

Salvilla is a widely distributed plant used in treatments against gastrointestinal disorders due to its phenolic antioxidant and anti-inflammatory potential. Major yield and quality of bioactive polyphenols must be obtained with no degradation during suitable processes such as Ultrasound-Assisted Extraction (UAE), which allows an efficient extraction of metabolites at appropriate parameter conditions. Salvilla extractions were made using UAE and aqueous ethanolic solutions. Variables used in UAE were sonication time, wave amplitude and percentage of ethanol in solvent. Extracts were tested for total flavonoids, antioxidant activity (ABTS, FRAP and ORAC) and an identification and quantification of phenolic compounds was carried out by UPLC-PDA-ESI-MS/MS. Once elected the better extraction conditions, an anti-inflammatory test was performed for this treatment. As a result, total flavonoids content in extracts was 147 to 288 µg catechin equivalents/mg of dry salvilla extract. All extracts have shown good antioxidant activity (86 to 280 mM Trolox eq/mg dry salvilla extract). Flavonoids contents by chromatography were higher than hydroxybenzoic and hydroxycinnamic acids specially the flavone, flavanol and flavanone groups. Treatment T6 (75% ethanol, 30% amplitude and 10 min extraction time) was the best extract in terms of significant flavonols, antioxidant activity, and higher anti-inflammatory potential.

A new diterpene and bioactivities of labdanes isolated from Buddleja marrubiifolia.

The new labdane [(3R*,4aR*,7S*,10aS*,10bR*)-3-ethenyl-3,4a,7,10a-tetramethyl-dodecahydro-1H-naphtho-[2,1-b]-pyran-7-yl]-methylbenzoate together with other 7 labdanes were isolated from the aerial parts of Buddleja marrubiifolia. Compound structures were elucidated by spectroscopic methods. Some compounds showed moderate to weak antimicrobial activity towards a panel of bacterial and fungal pathogens. In addition, trans-biformene (2) and ribenol acetate (8) showed to be highly cytotoxic with LC50 < 1 µg/mL, the other compounds showed moderate cytotoxic effect with a LC50 range of 6.008-15.26 µg/mL. For all isolated compounds, no inflammatory response was observed.

Polyphenolic Compounds Extracted and Purified from Buddleja Globosa Hope (Buddlejaceae) Leaves Using Natural Deep Eutectic Solvents and Centrifugal Partition Chromatography.

Chemical profiling of Buddleja globosa was performed by high-performance liquid chromatography coupled to electrospray ionization (HPLC-DAD-ESI-IT/MS) and quadrupole time-of-flight high-resolution mass spectrometry (HPLC-ESI-QTOF/MS). The identification of 17 main phenolic compounds in B. globosa leaf extracts was achieved. Along with caffeoyl glucoside isomers, caffeoylshikimic acid and several verbascoside derivatives (ß-hydroxyverbascoside and ß-hydroxyisoverbascoside) were identified. Among flavonoid compounds, the presence of 6-hydroxyluteolin-7-O-glucoside, quercetin-3-O-glucoside, luteolin 7-O-glucoside, apigenin 7-O-glucoside was confirmed. Campneoside I, forsythoside B, lipedoside A and forsythoside A were identified along with verbascoside, isoverbascoside, eukovoside and martynoside. The isolation of two bioactive phenolic compounds verbascoside and forsythoside B from Buddleja globosa (Buddlejaceae) was successfully achieved by centrifugal partition chromatography (CPC). Both compounds were obtained in one-step using optimized CPC methodology with the two-phase solvent system comprising ethyl acetate-n-butanol-ethanol-water (0.25:0.75:0.1:1, v/v). Additionally, eight Natural Deep Eutectic Solvents (NADESs) were tested for the extraction of polyphenols and compared with 80% methanol. The contents of verbascoside and luteolin 7-O-glucoside after extraction with 80% methanol were 26.165 and 3.206 mg/g, respectively. Among the NADESs tested in this study, proline- citric acid (1:1) and choline chloride-1, 2- propanediol (1:2) were the most promising solvents. With these NADES, extraction yields for verbascoside and luteolin 7-O-glucoside were 51.045 and 4.387 mg/g, respectively. Taken together, the results of this study confirm that CPC enabled the fast isolation of bioactive polyphenols from B. globosa. NADESs displayed higher extraction efficiency of phenolic and therefore could be used as an ecofriendly alternative to classic organic solvents.

Verbascoside-enriched fraction from Buddleja cordata Kunth ameliorates the effects of diabetic embryopathy in an animal model.

BACKGROUND: The deleterious effects of diabetes mellitus (DM) over development are apparently due to an increase in oxidative stress. Some antioxidants could prevent developmental alterations produced by diabetic state. Extracts of plants of the genus Buddleja are used traditionally for Mexican indigens to ameliorate some diseases. The purpose of this work was to evaluate the effect of the extract of Buddleja cordata over diabetic embryopathy. METHODS: Two experimental approaches were used: an in vivo study and an in vitro model. In the first, rats were treated with streptozotocin, streptozotocin plus methanolic extract of B. cordata, or none. Females were sacrificed at gestational day (GD) 19, and biochemical clinical parameters were measured; also, the fetuses were obtained and morphologically analyzed. In the in vitro model, a verbascoside-enriched fraction (VEF) of the extract was used in whole embryo culture in order to search for the mechanisms for embryoprotection effect over hyperglycemia-induced malformations. RESULTS: In the in vivo experiments, B. cordata extract reduces the frequency and severity of fetal malformations produced by chemically induced diabetes, and additionally partially ameliorates the diabetic condition; in the in vitro model, both severity and frequency of embryo dysmorphogenesis were reduced by the VEF; also, this fraction reduces lipoperoxidation without affecting the activity of the antioxidant enzymes. CONCLUSION: The results suggest that verbascoside of methanolic extract and enriched fraction can directly affect the redox state, and thus, prevents the embryotoxicity mediated by oxidative stress, in embryos of diabetic pregnancy.

Verbascoside, synthetic derivatives and other glycosides from Argentinian native plant species as potential antitumoral agents.

A phytochemical study was performed on three native plant species from the central-western zone of Argentina: Buddleja cordobensis Grisebach, Baccharis salicina Torr. & A. Gray and Nepeta cataria L. We could obtain verbascoside (1) from B. cordobensis. From N. cataria, we could obtain 1, 5, 9-epi-deoxyloganic acid (2) L. Finally, we could isolate 2-ß-(L-rhamnopyranosyl)-3-angeloyloxy-15-acetyloxy-7,13(14)-E-dien-ent-labdane (3) and 2-ß-(L-rhamnopyranosyl)-3-α-angeloyloxy-15-hydroxy-7,13(14)-E-dien-ent-labdane (4) from B. salicina. Moreover, three derivatives from 1, and one semi-synthetic derivative from 2, were prepared. PCR reaction was used to analyse the activity against DNA polymerase and cell culture to determine cytotoxicity and antitumoral activity. Verbascoside (1) was strongly active in the nanomolar scale (IC50 = 356 nM) against DNA polymerization. Moreover, verbascoside was also strongly active in the nanomolar scale against human melanoma cell line (IC50 = 256 nM) and human colorectal cell line (IC50 = 320 nM). Furthermore, derivatives 6 and 7 were cytotoxic against both cancer cell lines.

Buddleja thyrsoides Lam. crude extract presents antinociceptive effect on an arthritic pain model in mice.

Arthritis is a chronic inflammatory disease which reduces the life quality of affected individuals. Therapeutic tools used for treating inflammatory pain are associated with several undesirable effects. Buddleja thyrsoides Lam., known as 'Barbasco' or 'Cambara', is mostly used in several disorders and possesses antirheumatic, anti-inflammatory, and analgesic properties. Here, we investigated the antinociceptive and anti-inflammatory effects of the B. thyrsoides crude extract applied orally and topically in acute pain models and an arthritic pain model induced by complete Freund's adjuvant (CFA) paw injection in male mice (25-30 g). The high-performance liquid chromatography (HPLC) of the B. thyrsoides extract crude revealed the presence of the lupeol, stigmasterol, and ß-sitosterol. The stability study of the B. thyrsoides gel did not show relevant changes at low temperatures. The oral treatment with the B. thrysoides extract prevented the capsaicin-induced spontaneous nociception and the acetic acid-induced abdominal writhing, but did not alter the thermal threshold in the tail immersion test. The B. thyrsoides antinociceptive effect was not reversed by naloxone in the capsaicin test. The B. thyrsoides oral or topical treatment reversed the CFA-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia with maximum inhibition (Imax) of 69 ± 6 and 68 ± 5% as well as 78 ± 15 and 87 ± 12%, respectively. Moreover, the topical but not oral treatment inhibited the CFA-induced cell infiltration, but did not reduce the paw edema significantly. The oral treatment with B. thyrsoides did not cause adverse effects. These findings suggest that the oral or topical treatment with B. thyrsoides presents antinociceptive actions in an arthritic pain model without causing adverse effects.

An In Vitro Study of the Antioxidant and Antihemolytic Properties of Buddleja globosa (Matico).

The antioxidant and antihemolytic properties contained in the leaves of Buddleja globosa (B. globosa), also known as "Matico," were determined. Aqueous extracts of leaves were assayed in human erythrocytes and molecular models of its membrane. The latter were bilayers built-up of lipids located in the outer and inner leaflets of the erythrocyte membrane. Observations by scanning electron microscopy showed that the extract altered the morphology of erythrocytes inducing the formation of crenated echinocytes. This result implied that the extract components were inserted into the outer leaflet of the cell membrane. This conclusion was confirmed by experiments carried out by fluorescence spectroscopy of red cell membranes and vesicles (LUV) of dimyristoylphosphatidylcholine (DMPC) and by X-ray diffraction of DMPC and dimyristoylphosphatidylethanolamine bilayers. Human erythrocytes were in vitro exposed to HClO, which is a natural powerful oxidant. Results demonstrated that low concentrations of B. globosa aqueous extract neutralized the harmful capacity of HClO. Hemolysis experiments also showed that the extract in very low concentrations reduced hemolysis induced by HClO.

Contribución al estudio farmacognóstico de la salvia de bolita (buddleja perfoliata HBK) utilizada en la medicina tradicional mexicana / Contribution to the pharmacognostic study of salvia de bolita (buddleja perfoliata H B K) used in traditional Mexican medicine

Existen diversas enfermedades mentales que para la percepción de muchos no son notorias e inclusive para algunos no son consideradas enfermedades mentales, sin embargo, una parte considerable de la población suele experimentar estos tipos de males psiquiátricos. Los más comunes son el estrés y la ansiedad. El estrés se presenta mediante tensión física o emocional, en donde el sujeto se vuelve intolerante al medio físico o emocional, como pensamientos que generen frustración o la presencia de ambientes que no resultan agradables para el mismo, mientras que la ansiedad, se describe como una sensación de miedo, preocupación o un derivado de la excitación emocional. Una limitante que tiene esta enfermedad para su estudio, es que los factores que conducen a ella no siempre son los mismos y tampoco son constantes, es decir, que a diferentes personas les genera ansiedad diferentes situaciones. Algo que sí se ha definido es que éstas pueden ser igualmente físicas o emocionales, pues un individuo puede presentar ansiedad ante problemas o sucesos en la vida, así como, a la estancia en diversos lugares físicos que suelen ser desconocidos para él mismo (Larzelere, 2008). En México, las patologías psicológicas más frecuentes son los síndromes ansiosos y depresivos. Se realizaron (Virgen, R. 2005) estudios en la población mexicana en 1999 donde se determinó que el 14.8% presentaba algún trastorno de ansiedad. Existen estudios que demuestran una mayor incidencia de estas enfermedades en gente de entre los 15 y los 45 años de edad, con una proporción mayor en las mujeres que en los hombres, es decir, de 2 a 1 respectivamente. Para tratar las enfermedades anteriormente mencionadas, existen fármacos conocidos como ansiolíticos, que son fármacos depresores del sistema nervioso central (Mendoza, P. 2008), y los que actúan sobre la actividad de la serotonina. Adicionalmente, a finales del siglo XX, se ha visto a nivel mundial, un incremento en el uso de las medicinas complementarias y alternativas, dentro de éstas se encuentra la medicina tradicional, por ejemplo, países desarrollados como: Australia un 48% de la población que utiliza algún tipo de medicina complementaria y alternativa, 70% en Canadá, 42% en EE UU, y 75% en Francia, lo que se traduce en ingresos de hasta 2300 millones de dólares anuales, como es el caso de Canadá. (Organización Mundial de la Salud. 2002). Considerando lo anterior, la alta incidencia de estas enfermedades, y la negligencia ante el tratamiento de los pacientes, surge la necesidad de desarrollar fármacos con mejor desempeño y de baja toxicidad, así como fármacos que sean de síntesis poco costosa o bien que se empleen las plantas medicinales como una alternativa para estas patologías. Dentro de estas plantas contamos con la pasionaria (o flor de la pasión), los toronjiles (blanco, rojo y azul), las flores de azar, etc, también entre ellas tenemos a la conocida como la salvia de bolita. Existe también una tendencia a utilizar en conjunto las prácticas medicinales alopáticas y las tradicionales, por lo que surge una necesidad de estudiar tanto la planta (o una parte de la planta) utilizada tradicionalmente, como su actividad de la misma al usarse en conjunto con un medicamento alopático, pues en caso de que se presenten interacciones farmacológicas, o reacciones adversas, el profesional de la salud se encontrará con una notable carencia de información que le permita solucionar el problema de un paciente. Existe una relación medicina tradicional-alopática donde la gente busca ocupar ambas tendencias o conocimientos de dichas medicinas para tratar sus enfermedades, por lo que surge una posible necesidad de aplicar los conocimientos formales en tecnología farmacéutica, con los de la farmacognosia, esto con el fin de desarrollar productos fitoterapéuticos. El desarrollo de este tipo de productos se puede volver atractivo en el país si se considera lo rico que es en conocimientos de plantas medicinales en variedad de especímenes. Sin embargo, a pesar de tener una gran variedad de conocimientos en plantas medicinales, éstas no suelen ser investigadas a profundidad o de una manera formal, como es el caso de la salvia de bolita. Por todo lo anteriormente planteado, en el presente proyecto se busca obtener evidencia científica sobre el efecto ansiolítico de la salvia de bolita, pues no se cuenta con evidencia documental y experimental de la efectividad de esta planta para tratar problemas de ansiedad y/o estrés, y así de esta forma se tenga un panorama claro de futuras investigaciones en esta planta en caso de que sea pertinente.

Photoprotective effect of verbascoside from Buddleja cordata in SKH-1 mice exposed to acute and chronic UV-B radiation / Efecto fotoprotector del verbascósido de Buddleja cordata en ratones SKH-1 expuestos de forma aguda y crónica a laradiación UV-B

Ultraviolet radiation (UVR) is involved in both sunburn and the development of skin cancer, which has a high incidence worldwide. Strategies to reduce these effects include the use of photoprotective substances. The aim of this work was to investigate the photoprotective effect of verbascoside isolated from the methanolic extract of Buddleja cordata (BCME) in SKH-1 mice exposed to acute and chronic UV-B radiation. The mouse dorsal area was evaluated macroscopically and microscopically for diagnosis; verbascoside penetration into mouse skin was investigated in vivo by the tape stripping method. After acute UV-B exposure, 100 percent of irradiated mice that had been protected with verbascoside showed no signs of sunburn or of inflammatory processes. After chronic exposure, 100 percent of unprotected mice showed skin carcinomas; in contrast, in mice topically treated with either BCME or verbascoside, the presence of lesions was decreased by 90 percent. These results prove that verbascoside penetrates through the skin of mice and suggest that verbascoside and BCME may potentially prevent photodamage on mice’s skin after acute and chronic UVR exposure.

La radiación ultravioleta (RUV) provoca quemaduras solares y el desarrollo de cáncer de piel. El objetivo de este trabajo fue investigar el efecto fotoprotector del verbascósido obtenido del extracto metanólico de Buddleja cordata (EMBC) en ratones SKH-1 expuestos a RUV-B de manera aguda y crónica. El diagnóstico histológico se llevó a cabo en la piel de la zona dorsal de los ratones. La penetración del verbascósido fue cuantificada mediante la técnica de la cinta adhesiva. En el experimento agudo, el 100 por ciento de los ratones protegidos con verbascósido no evidenciaron signos de quemadura ni procesos inflamatorios. En el experimento crónico los ratones sin protección e irradiados presentaron carcinomas cutáneos. En contraste en los ratones protegidos con EMBC o verbascósido las lesiones disminuyeron un 90 por ciento en ambos grupos. El verbascósido penetró en la piel del ratón. Los resultados sugieren que el EMBC y el verbascósido previenen el fotodaño en la piel de ratones expuestos de forma aguda o crónica a la RUV.

Actividad antioxidante en infusiones, tinturas y aceites esenciales de especies nativas de la Patagonia Argentina / Antioxidant activity in teas, tinctures and essential oils of native species from Patagonia Argentina

Introducción: las plantas aromáticas y medicinales son una fuente potencial de componentes antioxidantes. La Patagonia Argentina presenta un ambiente diverso en especies nativas, las cuales deberían ser estudiadas en mayor profundidad debido a su potencial farmacéutico, así como para contribuir a fomentar su conservación. Objetivos: estudiar la actividad antioxidante de infusiones, tinturas y aceites esenciales de las siguientes especies nativas de la Patagonia Argentina: Acantholippia seriphioides (A. Gray) Moldenke, Adesmia boronioides Hook. f., Buddleja globosa Hope, Fabiana imbricata Ruiz & Pav., Solidago chilensis Meyen. Identificar los componentes volátiles presentes en los aceites esenciales. Métodos: se obtuvieron infusiones y tinturas por la guía de las normas de la Farmacopea Argentina VI edición. Los aceites esenciales se obtuvieron por hidrodestilación con un aparato tipo Clevenger. El análisis de los componentes volátiles se realizó mediante cromatografía de gases-espectrometría de masas. Los ensayos de actividad antioxidante se realizaron por el método del difenil-picrilhidrazilo. Resultados: las especies presentaron el siguiente orden de actividad antioxidante: B. globosa > S. chilensis ≥ F. imbricata ≥ A . seriphioides > A. boronioides. Las infusiones de B. globosa, S. chilensis y A. seriphioides, presentaron una actividad antioxidante similar a Camellia sinensis (L.) Kuntze ("té verde") y superior a Ginkgo biloba (L.) Mant (especies reconocidas por su alto contenido de antioxidantes). La actividad encontrada para el aceite esencial de A. seriphioides se deba a sus contenidos en timol y carvacrol. En cuanto a la actividad de S. chilensis podría adjudicarse a su alto porcentaje de limoneno. Conclusiones: este trabajo es el primero que estudia la actividad antioxidante de plantas medicinales y aromáticas en la región noroeste de la Patagonia Argentina; los resultados obtenidos demuestran que las especies estudiadas de dicha región son una fuente rica en compuestos antioxidantes y de potencial valor como suplemento dietario(AU)

Introduction: medicinal and aromatic plants have potential as sources of antioxidant compounds. There is a great diversity of native species in Patagonia Argentina. It is worthy to study them because of its pharmaceutical potential and to help promote conservation. Objectives: to analyze antioxidant activities of herbal teas, tinctures and essential oils of native species from Patagonia Argentina: Acantholippia seriphioides (A. Gray) Moldenke, Adesmia boronioides Hook. f., Buddleja globosa Hope, Fabiana imbricata Ruiz & Pav., Solidago chilensis Meyen. Identify essential oils compounds. Methods: infusions and tinctures were obtained according to Pharmacopoeia Argentina VIth edition. The essential oils were obtained by hydrodistillation in a Clevenger apparatus. Volatiles compounds were analyzed by gas chromatography-mass spectrometry. Antioxidant activity assays were performed by difenil-picrilhidrazilo method. Results: antioxidant activity order was: B. globosa > S. chilensis ≥ F. imbricata ≥ A. seriphioides > A. boronioides. Infusions of B. globosa, S. chilensis and A. seriphioides presented an antioxidant activity similar to Camellia sinensis (L.) Kuntze ("green tea") and higher than Ginkgo biloba (L.) Mant. The A. seriphioides essential oil activity was probably obeyed to thymol and carvacrol presence. S. chilensis activity could be owing to its high limonene content. Conclusions: this study is the first report about antioxidant activity of medicinal and aromatic plants in the northwest region of Patagonia Argentina. The results showed that analyzed species are a rich source of antioxidant compounds and have potential value as a dietary supplement(AU)

Estrous cycle disruptor effect of an ethanolic extract from Buddleja globosa leaves and its main component (verbascoside) / Efecto disruptor del ciclo estral de un extracto etanólico de hojas de Buddleja globosa y de su componente principal (verbascósido)

The estrous cycle disruptor effect of an ethanolic extract (EMATst) from Buddleja globosa leaves and standardized in its main component (verbascoside) was determined in rats after the subcutaneous administration of EMATst. Binding of EMATst and verbascoside to the estrogen receptor (ER) of EMATst and verbacoside was also measuredestablished. EMATst produced a significant alteration inof the estrous cycle only at the highest dose (10-5 M), which could be attributed to an antiestrogenic effect. The Bbinding of EMATst and verbascoside to the ER was competitive and occurred in concentrations 1000 times greater than that of 17beta-estradiol.

El efecto disruptor del ciclo estral de un extracto etanólico (EMATst) obtenido a partir de las hojas de Buddleja globosa y estandarizado en su componente mayoritario (verbascósido) fue determinado en ratas después de la administración subcutánea de EMATst. Se estableció además la unión al receptor estrogénico (RE) tanto de EMATst como de verbascósido. EMATst sólo a la dosis más alta (10-5M) produjo una alteración significativa del ciclo estral, lo que podría atribuirse a un efecto antiestrogénico. La unión al RE de EMATst y verbascósido se produjo a concentraciones 1000 veces mayor que el 17beta-estradiol y de forma competitiva.

Composition of the essential oil of Buddleja thyrsoides Lam. leaves from Brazil.

This study is designed to examine the chemical composition of the essential oil obtained from Buddleja thyrsoides Lam leaves from south Brazil. Gas chromatography/mass spectrometry analysis resulted in the detection of 12 components, representing 91.4% of the total oil composition. Germacrene D (27.16%), 1,10-di-epi-Cubenol (13.37%), α-Cadinol (12.95%), Bicyclogermacrene (9.00%), Globulol (8.59%) and caryophylene E (5.26%) were the main components. To the best of our knowledge, this is the first study of the composition of essential oil of the B. thyrsoides collected in Brazil.

Inhibitory effect of verbascoside isolated from Buddleja brasiliensis Jacq. ex Spreng on prolyl oligopeptidase activity.

The phenylpropanoid glycoside verbascoside [2-(3,4-dihydroxyphenylethyl)-1-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→3)-ß-D-(4-O-caffeyl)-glucopyranoside] (1) has been isolated as the main constituent of the crude extract of Buddleja brasiliensis Jacq. ex Spreng from Southern Brazil. The crude extract, main fractions and the compound 1 were evaluated for inhibition of the enzymes acetylcholinesterase (AChE), dipeptidyl peptidase-IV (DPP-IV) and prolyl oligopeptidase (POP). Compound 1 showed weak activity against DPP-IV with an IC(50) >> 150 µM and was inactive against AChE, with a pMIQ determined by bioautography of 9.6. In contrast, 1 displayed significant inhibition of POP in a dose-dependent manner with an IC(50) value of 1.3 ± 0.2 µM, similar to the positive control, baicalin, with a POP IC(50) of 12 ± 3 µM.

In vitro toxicity, antiplatelet and acetylcholinesterase inhibition of Buddleja thyrsoides Lam. leaves.

Alzheimer's disease (AD) is a neurodegenerative disorder resulting in impaired memory and behaviour of remarkable socio-economic impact. A decrease in cholinergic activity is a key event in the biochemical of AD. Buddleja thyrsoides is a plant widely distributed in Southern parts of South America. In Brazilian traditional medicine, the infusion of its leaves and flowers is used for the treatment of bronchitis and cough. Crude ethanolic (70%) extract and fractions (dichloromethane, ethyl acetate and n-butanolic) were investigated regarding their toxicities in vitro and antiplatelet action. The enzyme acetylcholinesterase inhibition was evaluated to study the crude extract. The crude extract and fractions were evaluated by means of Brine Shrimp Lethality test and they showed low activities with LC(50) values 1698, 2818, 2187 and 3672 µg mL(-1) for dichloromethane, ethyl acetate, n-butanolic fractions and crude extract, respectively. Buddleja thyrsoides presented great antiplatelet action. The IC(50) values obtained for crude extract and dichloromethane, ethyl acetate and n-butanolic fractions were 361.29, 354.23, 368.75 and 344.30, respectively, while the IC(50) for the standard AAS was 257.01 µg mL(-1). The crude extract showed an inhibition of 22.8% of the acetylcholinesterase enzyme in 24 h.

Efecto redox de diferentes extractos herbales sobre biomoléculas: lípidos de membrana y tioles proteícos / Redox effect of different herbal extracts on biomolecules: membrane lipids and protein thiols

Las plantas poseen diferentes tipos de antioxidantes, entre ellos compuestos polifenólicos y azufrados; entre estos últimos, GSH y cisteína, principales antioxidantes no enzimáticos de la célula animal. La capacidad antioxidante de los preparados herbales depende de numerosas variables, entre ellas, la parte de la planta seleccionada y el proceso de extracción. En este trabajo se analizó la actividad antioxidante de diferentes extractos herbales de los cuales se recibió sólo los nombres que mencionamos a continuación: Gel Aloe Vera, Phytopol Calafate, Phytopol Equisetum, Phytopol Murtilla, Phytopol Abedul, Phytopol Caléndula, Phytopol Romero, Phytopol Matico y Phytopol Avellano. Como sistema biológico, se utilizaron microsomas hepáticos de rata y como sistema pro-oxidante, Cu2+/ascorbato. Se ensayó la capacidad de los extractos de prevenir la lipoperoxidación microsómica y la disminución de los tioles microsómicos, ambos fenómenos inducidos por el sistema Cu2+/ascorbato. Se evaluó además, la capacidad de quelar iones Cu2+ mediante el cambio del espectro de absorbancia de este ion y la capacidad de inhibir la actividad de la GSH-transferásica microsómica, enzima cuya forma activa es el dímero -S-S-.Los resultados mostraron gran diversidad en los efectos antioxidantes ensayados y falta de correlación entre las actividades antioxidantes y la concentración de polifenoles totales de los extractos. Por ejemplo, Phytopol matico que contenía la mayor concentración de polifenoles, no fue el mejor antilipoperoxidante, pero si en las otras actividades medidas. Estos resultados indicarían diversidad en la calidad y cantidad de los antioxidantes presentes en cada uno de los extractos. Esta diversidad nos parece que apoya el uso de extractos polivalentes como estrategia terapéutica asociada a enfermedades que reconocidamente, están asociadas a estrés oxidativo.

Mitigación de efectos adversos de nitrofurantoína administrada por vía oral utilizando un extracto seco estandarizado de Buddleja globosa Hope (matico) / Mitigation of adverse effects of nitrofurantoin administered orally using a standardized dry extract of Buddleja globosa Hope (matico)

La nitrofurantoína es un antibiótico derivado del nitrofurano utilizado como fármaco de primera elección para el tratamiento de infecciones del tracto urinario. Sin embargo, este fármaco produce serios efectos adversos principalmente de origen gastrointestinal. Se postula que las reacciones adversas se deberían al estrés oxidativo provocado por la nitroreducción de la nitrofurantoína que genera especies reactivas del oxígeno. Por lo tanto, BG126®, preparado herbal a base de hojas de Buddleja globosa Hope, podría mitigar los efectos adversos de nitrofurantoína; este fitofármaco se ha caracterizado por su alta actividad antioxidante (datos aún no publicados). Los resultados de este estudio clínico doble ciego y randomizado, mostraron que el tratamiento asociado de nitrofurantoína (200mg/día) y BG126® (2 cápsulas/día), efectivamente disminuyó los efectos adversos gastrointestinales de pacientes mujeres con infección bacteriana del tracto urinario (ITU). Entre estas reacciones adversas se cuantificó nausea, dolor abdominal y diarrea. Más aún, este tratamiento conjunto potenció la actividad antibacteriana de la nitrofurantoína; al final del tratamiento, todos los pacientes que recibieron nitrofurantoína y BG126® presentaron urocultivos negativos, mientras que el 19% de los pacientes que recibieron sólo nitrofurantoína mostraron urocultivos positivos, lo cual indica la presencia de cepas bacterianas resistentes a nitrofurantoína. Cabe destacar que a capacidad antioxidante plasmática de ambos grupos de pacientes no fue significativamente diferente. Así, no se observaron diferencias significativas en la capacidad reductora de hierro, ni en los niveles de MDA de ambos grupos de pacientes, el que recibió sólo nitrofurantoína y aquel que recibió en forma conjunta nitrofurantoína y BG126®. Estos resultados parecen indicar que la absorción de BG126® es baja y por tanto, el efecto observado es mayoritario a nivel de la pared gastrointestinal. El aumento de la resistencia a antibióticos de las diferentes cepas bacterianas que infectan al hombre, es un problema de salud pública a nivel mundial. Si sumamos a lo anterior, las reacciones adversas de los fármacos antibacterianos, como son los derivados de nitrofuranos, las estrategias terapéuticas contra las diversas infecciones bacterianas se ven muy limitadas. Interesantemente, BG126® no sólo disminuyó la severidad de las reacciones adversas provocadas por la nitrofurantoína, sino que al parecer potenció su efecto antibacteriano. Nuevos experimentos están en proceso con el objeto de dilucidar los mecanismos que permitan explicar el comportamiento antibacteriano de nitrofurantoína comparada con la mezcla nitrofurantoína-BG126®

Effect of different provenances and production conditions on antioxidant properties in Buddleja globosa leaves / Efecto de diferentes procedencias y condiciones de cultivo sobre propiedades antioxidantes en hojas de Buddleja globosa

Buddleja globosa Hope (matico) is a medicinal shrub native to Chile whose leaves have been traditionally used for wound and ulcer healing, pathologies associated to oxidative stress. Matico leaves display a high content of polyphenols, compounds with recognized antioxidant capacity, which may contribute to its therapeutic properties. Several factors, however, can modify the polyphenol content of matico leaf extracts, including plant material, production techniques, provenances, leaf age, harvest time, irrigation, and desiccation procedures. Thus, standardized leaf extracts prepared with plants from different provenances and harvest conditions were compared in terms of polyphenol content and their protecting antioxidant effects on rat liver microsomal lipids and thiol groups. All factors tested, but irrigation, changed both polyphenol content and antioxidant properties of matico extracts; water stress only affected their antioxidant properties without changing their polyphenol content. Correlation between polyphenol content and lipid peroxidation inhibition was only significant in the provenance study.

Buddleja globosa Hope (matico) es un arbusto medicinal nativo de Chile cuyas hojas han sido utilizadas en la medicina tradicional como cicatrizante en caso de patologías relacionadas con el estrés oxidativo. Las hojas tienen un alto contenido de polifenoles, compuestos con reconocidos efectos antioxidantes relacionados con la inhibición de la lipoperoxidación. Varios factores pueden afectar a su contenido, entre ellos el origen de la planta, edad de la hoja, momento de cosecha, riego y métodos de secado. En extractos estandarizados preparados de hojas de diferentes tratamientos se compararon el contenido de polifenoles y los efectos antioxidantes protectores de lipidos y grupos tioles microsomales. Todos los ensayos de cultivo y postcosecha mostraron diferencias significativas entre los tratamientos, excepto para la inhibición de lipoperoxidación en el tratamiento de riego. Plantas de diferente origen muestran que el contenido de polifenoles en las hojas es determinado genéticamente y sufre variaciones por efectos ambientales.

Efecto de un extracto seco de matico (BG126) sobre el daño oxidativo inducido por biorreducción de nitrofurantoína / Effect of a dry matico extract (BG126) on oxidative damage induced by nitrofurantoin biorreduction

La nitrofurantoína es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de infecciones del tracto urinario bajo en Chile, debido a su alta eficacia y bajo desarrollo de resistencia. Sin embargo, el tratamiento oral con este fármaco provoca efectos adversos, principalmente gastrointestinales, los que conllevan al abandono del tratamiento por un porcentaje significativo de los pacientes. Este fármaco es nitrorreducido en una reacción catalizada por reductasas, generando especies reactivas del oxígeno, lo que conduce a estrés oxidativo. Por lo tanto, se postula que los efectos adversos gastrointestinales provocados por nitrofurantoína, podrían ser la consecuencia de este estrés oxidativo. Asimismo, se postula que la coadministración de nitrofurantoína y el preparado herbal BG126, extracto seco estandarizado de hojas de Buddleja globosa Hope (matico), podría minimizar los efectos adversos producidos por nitrofurantoína. Los resultados obtenidos indican que la administración oral de nitrofurantoína en ratas machos Sprague Dawley, produce daño gastrointestinal observado macroscópicamente y a través de cambios de los parámetros del perfil bioquímico y el hemograma. Estos parámetros fueron normalizados a los valores control por la coadministración de nitrofurantoína y BG126. Más aún, esta combinación también normalizó las alteraciones de la capacidad antioxidante plasmática (FRAP) producidas por el tratamiento oral con nitrofurantoína. Además, BG126 inhibió la lipoperoxidación y la oxidación de los tioles microsómicos hepáticos de estas ratas, producidas por nitrofurantoína en condiciones de nitrorredución. Los resultados obtenidos demuestran que los efectos adversos producidos por la administración oral de nitrofurantoína se deben, al menos en parte, a la generación de estrés oxidativo a través de su nitrorredución. Dado que BG126 es un extracto de matico, planta de reconocida actividad antioxidante, la coadministración con nitrofurantoína podría ser una buena estrategia para disminuir los efectos adversos producidos por este fármaco y evitar así, el abandono de la terapia.

Determinación de la actividad antiinflamatoria e interacción de extractos de la planta Kiswara (Buddleja coriácea Rémy) con dexametasona, mediante los ensayos de edema plantar y auricular en modelo murino / Determination of the anti-inflammatory activity and interaction of extracts of the Kiswara plant (Buddleja coriácea Rémy) with dexamethasone, by tests of plantar and auricular edema in murine model

El propósito del presente trabajo fue el evaluar la actividad antiinflamatoria de extractos de la especie Buddleja coriácea R. (Kiswara), además de su combinación con el fármaco antiinflamatorio dexametasona, mediante modelos preclínicos. Porque esta especie es empleada en la medicina tradicional para patologías inflamatorias. Inicialmente se determino la presencia de compuestos fenólicos en los extractos: Hidroalcohólico y Diclorometano/Hidroalcohólico de Buddleja coriácea R., mediante pruebas cualitativas, donde se identificaron terpenos, alcaloides, saponinas, taninos y flavonoides presentes en las hojas de la especie. Posteriormente se evaluó el efecto de inhibición de inflamación en el modelo de edema auricular a dosis de 3g/Kg de los extractos Hidroalcohólico y Diclorometano/Hidroalcohólico, además de su interacción con dexametasona donde se obtuvieron 21.39 por ciento y 31.02 por ciento de inhibición respectivamente, mientras que la dexametasona presento un 63.35 por ciento de inhibición pero cuando interacciona con los extractos presenta 45.64 por ciento y 68.08 por ciento de inhibición respectivamente, siendo estos estadísticamente significativos con respecto al control (p <0.05). Los resultados de inhibición de inflamación en el modelo de edema plantar al cabo de las 7 horas de los extractos Hidroalcohólico y Diclorometano/Hidroalcohólico de Buddleja coriácea R. fueron 12.03 por ciento y 14.19 por ciento, datos que resultaron ser significativos respecto al grupo control, en el caso de las interacciones de los extractos con dexametasona se obtuvieron 21.95 por ciento y 28.04 por ciento de inhibición respectivamente, ambos resultaron ser significativos, la dexametasona revelo un 55.9 por ciento de inhibición de inflamación siendo este significativo con respecto al grupo control (p<0.05). (AU)

Efecto de la infusión de quishuar (Buddleja incana) y diminaceno en el tratamiento de la papilomatosis oral canina / Effect infusion quishuar (Buddleja incana) and diminaceno in treating the papillomatosis oral canina

Se realizó un estudio con la finalidad de evaluar el efecto de la infusión de quishuar (Buddleja incana) y el diminaceno, sólos y combinados, en el tratamiento de la papilomatosis oral canina (POC). Para tal efecto se utilizaron 12 perros diagnosticados con la enfermedad, por métodos clínicos e histopatológicos. Se formaron cuatro grupos con igual número de animales. Se realizaron exámenes hematológicos a todos los animales antes y después del tratamiento. Mientras en el grupo T no hubo regresión de los papilomas, en el grupo T regresionaron totalmente los papilomas a los 60 días promedio, también en el grupo T se produjo la involución total de los papilomas, pero en un tiempo promedio de 21 días, y en el grupo T, dos de tres perros curaron completamente en 21 días promedio. Se concluye que el tratamiento con diminaceno en inyección intramuscular, una vez por semana es efectivo para producir involución total de los papilomas en un tiempo corto de 21 días. Asimismo, cuando se combina con administración oral de infusión de quishuar, el resultado es similar; por lo que se convierten en una real alternativa de terapia para curar la papilomatosis oral canina.

A study to evaluate the effect of the infusion of quishuar (Buddleja incana) and diminaceno, alone and in combination in the treatment of canine oral papillomatosis (POC). To this end 12 dogs were diagnosed with the disease, clinical and histopathological methods. They were divided into four groups with equal numbers of animals. Blood tests were performed on all animals before and after treatment. T0 in the group while there was no regression of papillomas in group T1 regresionaron totally papillomas to average 60 days, also in the group T2 was involution of the papillomas, but in an average time of 21 days, and T3 in group two of three dogs healed completely in 21 days on average. We conclude that treatment with diminaceno intramuscular injection once a week, is effective in producing complete regression of papillomas in a short time of 21 days. Also, when combined with oral administration of infusion quishuar, the result is similar, so it becomes a real alternative therapy to cure canine oral papillomatosis.