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Caracterización fisicoquímica de los complejos de hidroxietil-Beta-ciclodextrina y Beta-ciclodextrina de rifampicina / Physicochemical characterization of Beta-cyclodextrin and hydroxy ethyl Beta-cyclodextrin complexes of rifampicin
Prakash Rao, B; Sarasija Suresh, C; Narendra, C; Balasangameshwer, .
Afiliação
  • Prakash Rao, B; Visweswarapura Institute of Pharmaceutical Sciencies. India
  • Sarasija Suresh, C; Al-Ameen College of Pharmacy. India
  • Narendra, C; Krupanidhi College of Pharmacy. India
  • Balasangameshwer, ; National Tuberculosis Institute. India
Ars pharm ; 47(1): 37-59, 2006. ilus, tab
Artigo em Es | IBECS | ID: ibc-045549
Biblioteca responsável: ES1.1
Localização: ES1.1 - BNCS
RESUMEN
Se realizó un ensayo con el objetivo de optimizar la administración oral de rifampicina mediante la formación decomplejos de inclusión con ciclodextrinas, incluida la Beta-ciclodextrina (Beta-CD) y la hidroxietil-Beta-ciclodextrina (HEBeta-CD). El objetivo del estudio era incrementar la solubilidad y estabilidad de la rifampicina mediante la formaciónde complejos, y evaluar el efecto de la ciclodextrina en el tratamiento de la tuberculosis. Los estudios de solubilidadde fase mostraron que seguía una curva de solubilidad de tipo A y que la pendiente de la línea es inferior a uno,indicando la presencia de fármaco y agente aglutinante en una fracción molar de 11. Los complejos de ciclodextrinase prepararon mediante métodos de amasado (AM) y de disolvente común (DC). Las mezclas físicas también se prepararonen la misma proporción. En el caso de los complejos de Beta-CD, se observó una solubilidad dos veces mayoren el complejo preparado mediante disolvente común. Una espectometría infrarroja por transformada de Fourier(FTIR) confi rmó la formación de un complejo con (4-metil-1-piperazinil)-imino-metil de rifampicina de cadena lateral.La formación del complejo se confi rmó mediante estudios de difracción de rayos-x de polvo, microscopía electrónicade barrido (MEB) y calorimetría diferencial de barrido (CDB). Se demostró que la actividad antituberculosa in vitrode la rifampicina se vio mejorada en el caso de todos los complejos indicados mediante una reducción a la mitadde la concentración inhibitoria mínima (CIM) de rifampicina. La formación de complejos de inclusión con Beta-CD ehidroxietil-Beta-ciclodextrina mejoró sus propiedades fi sicoquímicas y su actividad antituberculosa in vitro
ABSTRACT
An attempt was made to optimize the oral delivery of rifampicin by formation of inclusion complexes with cyclodextrinsincluding Beta-Cyclodextrin (Beta-CD), and hydroxy-ethyl-Beta-cyclodextrin (HEBeta-CD). The aim of the study was to increase thesolubility, stability of rifampicin by way of complexation and to evaluate the effect of cyclodextrin on its anti-tubercularactivity. The phase solubility studies showed that it followed Type-AL solubility curve and the slope of the line is lessthan one, indicating 11 molar ratio of drug to complexing agent. Cyclodextrin complexes were prepared by kneading(KN) and common solvent (CS) methods. The physical mixtures (PM) were also prepared in the same ratio. In case ofBeta-CD complexes, a 2 fold increase in solubility was observed with CS complex. Formation of complex with side chain4-methyl piperazin-1-ylimino-methyl of rifampicin was confi rmed by FTIR. Formation of complex was confi rmed by DSC,SEM, and powder x-ray diffraction studies. In vitro anti-tubercular activity of rifampicin was found to be enhanced in case of all the complexes indicated by a reduction in MIC of rifampicin to half. Inclusion complexation with Beta-CDand hydroxy ethyl Beta-cyclodextrin improved its physico-chemical properties and in vitro anti-tubercular activity
Assuntos
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Coleções: Bases de dados nacionais / Espanha Contexto em Saúde: Doenças Negligenciadas Problema de saúde: Doenças Negligenciadas / Tuberculose Base de dados: IBECS Assunto principal: Rifampina / Tuberculose Pulmonar / Ciclodextrinas Limite: Humanos Idioma: Espanhol Revista: Ars pharm Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Artigo Instituição/País de afiliação: Al-Ameen College of Pharmacy/India / Krupanidhi College of Pharmacy/India / National Tuberculosis Institute/India / Visweswarapura Institute of Pharmaceutical Sciencies/India
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Coleções: Bases de dados nacionais / Espanha Contexto em Saúde: Doenças Negligenciadas Problema de saúde: Doenças Negligenciadas / Tuberculose Base de dados: IBECS Assunto principal: Rifampina / Tuberculose Pulmonar / Ciclodextrinas Limite: Humanos Idioma: Espanhol Revista: Ars pharm Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Artigo Instituição/País de afiliação: Al-Ameen College of Pharmacy/India / Krupanidhi College of Pharmacy/India / National Tuberculosis Institute/India / Visweswarapura Institute of Pharmaceutical Sciencies/India
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