Pepsina capturada en gránulos gelificados de k-carragenato reticulados mediante actividad ionotrópica para una mejora de la estabilidad: Optimización y caracterización fisicoquímica mediante el diseño de Box-Behnken / Ionotropically cross-linked k-carrageenan gel beads of pepsin for stability improvement: optimization and physicochemical characterization using Box-Behnken design
Ars pharm
; 48(3): 213-247, 2007. ilus, tab
Article
em Es
| IBECS
| ID: ibc-058785
Biblioteca responsável:
ES1.1
Localização: ES1.1 - BNCS
RESUMEN
En este trabajo se examina la infl uencia de los parámetros de proceso, particularmente la concentración de k-carragenato, la concentración de cloruro potásico y el tiempo de endurecimiento, en pepsinas capturadas en gránulos de k-carragenato reticulados mediante actividad ionotrópica para la mejora de su estabilidad mediante la metodología de superficie de respuesta. Se utilizó un diseño de Box-Behnken para investigar el efecto de las variables de proceso en la captura, el tiempo necesario para la liberación del 50% de las enzimas (T50), el tiempo necesario para la liberación del 90% de las enzimas (T90) y el tamaño de partícula. Los gránulos se prepararon mediante el vertido de gotas de k-carragenato con pepsina en una solución de cloruro potásico agitada magnéticamente. El perfil de liberación enzimática in vitro de los gránulos se ajustó a varios modelos cinéticos de liberación para comprender el mecanismo de liberación. La caracterización topográfica se realizó mediante microscopía electrónica de barrido (SEM) y la captura se confirmó a través de espectrometría infrarroja por transformada de Fourier (FTIR) y calorimetría diferencial de barrido (DSC). La prueba de estabilidad se realizó según las indicaciones de ICH para las zonas III y IV. Una matriz polimérica preparada con un 3,0% p/v de k-carragenato y 0,3 M de cloruro potásico mediante el método de gelificación ionotrópica, con un tiempo de endurecimiento de 10 minutos provocó la producción de gránulos caracterizados por un disco esférico con un centro aplanado, una ausencia de agregados, una captura de más del 80% y un valor T90 inferior a 40 minutos. Se observó que la vida de almacenamiento de los gránulos cargados con pepsina aumentó hasta los 3,24 años en comparación con los 0,97 años de la formulación convencional. Se puede concluir que la metodología propuesta se puede utilizar para preparar gránulos de k-carragenato cargados de pepsina para la mejora de la estabilidad. Además, se concluyó que la selección adecuada de la concentración de carragenato con control de la velocidad de liberación y su potencial interactivo para la reticulación es importante, y determinará el tamaño y la forma general de los gránulos, la duración y el patrón de los perfiles de disolución y la capacidad de carga de la enzima
ABSTRACT
This work examines the influence of process parameters, namely k-carrageenan concentration, potassium chloride concentration, and hardening time, on pepsin entrapped in ionotropically crosslinked k-carrageenan beads for improvement of its stability using response surface methodology. A Box-Behnken design was employed to investigate the effect of process variables on the entrapment, time required for 50% enzyme release (T50), time required for 90% enzyme release (T90), and particle size. The beads were prepared by dropping the k-carrageenan containing pepsin into a magnetically stirred potassium chloride solution. In vitro enzyme release profi le of the beads was fitted to various release kinetics models in order to understand the release mechanism. Topographical characterization was carried out by SEM, and entrapment was confirmed by FTIR and DSC. Stability testing was carried out according to the ICH guidelines for zones III and IV. A polymeric matrix prepared by 3.0% w/v k-carrageenan and 0.3 M potassium chloride using the ionotropic gelatin method, with a hardening time of 10 min resulted in the production of beads characterized by a spherical disk shaped with a collapsed center, an absence of aggregates, an entrapment of more than 80%, and a T90 of less than 40 min. The shelf-life of the pepsin-loaded beads was found to increase to 3.24 years compared with 0.97 years for the conventional formulation. It can be inferred that the proposed methodology can be used to prepare pepsinloaded k-carrageenan beads for stability improvement. In addition, the proper selection of rate-controlling carrageenan concentration and their interactive potential for crosslinking is important, and will determine the overall size and shape of beads, the duration and pattern of dissolution profiles, and the enzyme loading capacity
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Coleções:
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ES
Base de dados:
IBECS
Assunto principal:
Estabilidade Enzimática
/
Pepsina A
Tipo de estudo:
Prognostic_studies
Idioma:
Es
Revista:
Ars pharm
Ano de publicação:
2007
Tipo de documento:
Article