Papel de los receptores Gaba-a en el tratamiento del insomnio: eszopiclona. Revisón de su eficacia y seguridad en adultos y ancianos / The role of nonbenzodiazepine Gaba-a agonist ininsomnia treatment: eszopiclone, efficacy and safety review in adults and the elderly

RESUMEN

Eszopiclona es un nuevo hipnótico para el tratamiento del insomnio, especialmente desarrollado en el insomnio crónico que requiere tratamiento a largo plazo. Eszopiclona pertenece al grupo de los hipnóticos no-benzodiacepínico agonistas del receptor GABA-A y constituye el isómero (S) del compuesto racémico zopiclona. Está comercializado en Estados Unidos desde abril de 2005 (Sepracor) y actualmente está en proceso de registro en Europa (Sepracor/GlaxoSmithKline). Eszopiclona ha demostrado su eficacia no sólo al mejorar la latencia del sueño, sino también en el mantenimiento del mismo, sin provocar síntomas residuales al día siguiente, en comparación con placebo, tanto en adultos como en ancianos, en un amplio programa de desarrollo clínico (11 ensayos clínicos). Es el primer hipnótico que ha demostrado eficacia en el tratamiento a largo plazo del insomnio en dos estudios de 6 meses de duración, controlados con placebo, en los que también se evidenció que eszopiclona, a dosis de 3mg, es bien tolerado. No se ha observado el desarrollo de tolerancia en un estudio de 12 meses a dosis diarias de 3mg. La retirada de eszopiclona no evidenció insomnio de rebote significativo o síntomas intensos de discontinuación. Igualmente se ha demostrado eficacia en estudios en pacientes con insomnio comórbido con depresión mayor, trastorno de ansiedad generalizada (TAG), menopausia y artritis reumatoide/ dolor. Eszopiclona a dosis de 3 mg, en adultos, y 2 mg, en ancianos, ha demostrado ser un hipnótico no-benzodiacepínico eficaz y bien tolerado en pacientes con insomnio. Mejora significativamente los parámetros del sueño y el funcionamiento diario, sin evidencia de tolerancia en estudios a largo plazo. Eszopiclona constituye una opción terapéutica útil en el tratamiento del insomnio ya sea primario o comórbido, a corto o largo plazo (AU)

ABSTRACT

Eszopiclone was developed as a new hypnotic treatment for insomnia, including chronic insomnia that requires longterm treatment. Eszopiclone belongs to the nonbenzodiazepine GABA-A agonist group. It is the (S)- enantiomer of racemic zopliclone developed by Sepracor. Eszopiclone is approved in US since April 2005 and is undergoing approval process in Europe (Sepracor/GlaxoSmithKline). Eszopiclone, in a wide clinical development plan including 11 well designed clinical trials, has demonstrated its efficacy by improving sleep latency as well as improving sleep maintenance, among others sleep parameters, without next-day residual effects, compared to placebo, in adults and the elderly. It is the first hypnotic that has demonstrated efficacy in the long-term use up to 6 months, in two placebo-controlled trials, and it is well tolerated at a 3 mg dose. There was no evidence of development of tolerance during 12 months of treatment with every day 3mg dose. On discontinuation of eszopiclone, there was no evidence of significant rebound insomnia or serious withdrawal effects. Also efficacy has been demonstrated in insomnia comorbid with conditions such as major depression, generalized anxiety disorder, menopausal transition and rheumatoid arthritis. Eszopiclone, at a 3 mg dose in adults and 2 mg in the elderly, has demonstrated to be an effective and well tolerated nonbenzodiazepine hypnotic for insomnia patients. It significantly improved sleep parameters and daytime functioning, with no evidence of tolerance in long-term studies. Eszopiclone is a useful therapeutic option in the management of primary or comorbid insomnia, at short and long-term (AU)