Mecanismo de acción y farmacocinética de rilpivirina / Mechanism of action and pharmacokinetics of rilpivirine

RESUMEN

Rilpivirina es un potente inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa que ha mostrado gran eficacia en el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana 1 (VIH-1) en pacientes naïve. Rilpivirina es un fármaco activo, tanto frente a cepas salvajes de VIH-1 como frente a una extensa variedad de cepas virales resistentes a los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa de primera generación. Posee un perfil farmacocinético muy favorable, aunque al ser su absorción dependiente del pH gástrico debe ser administrada con comida para asegurar su correcta absorción. Su metabolismo está mediado a través del citocromo P450 (CYP) 3A, por lo que deben considerarse las potenciales interacciones cuando se administre conjuntamente con inductores o inhibidores de esta vía enzimática. Aunque a dosis más altas puede comportarse como inductor enzimático, no es esperable que rilpivirina a la dosis de 25mg al día pueda alterar las concentraciones de otros fármacos metabolizados por esta vía. Su prolongada vida media permite su administración por vía oral 1 vez al día

ABSTRACT

Rilpivirine is a potent nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) with high efficacy in the treatment of HIV infection in treatment-naïve patients. This drug is active against both wild-type HIV-1 and a wide variety of first-generation NNRTI. Rilpivirine has a highly favorable pharmacokinetics profile, but, because its absorption depends on gastric pH, it should be administered with food to ensure correct absorption. Rilpivirine is metabolized by cytochrome P450 (CYP) 3A and consequently potential interactions should be considered when it is administered with P450 (CYP) 3A inducers or inhibitors. Although higher doses can behave as enzyme inducers, at a dose of 25mg/day, rilpivirine is unlikely to alter the concentrations of other drugs metabolized through this pathway. Because of its prolonged half-life, rilpivirine can be administered orally once daily