Interacciones farmacocinéticas / Pharmacokinetic interactions

RESUMEN

Rilpivirina (RPV) es un fármaco perteneciente a la familia de los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI), con potente actividad antiviral, aprobado para pacientes naïve, con perfil de efectos secundarios diferente a los INNTI de primera generación. Las interacciones farmacológicas producidas por RPV se deben a su efecto sobre el sistema CYP450, es sustrato de CYP3A4 y ligeramente inductor. Además, in vitro es inhibidor de la glucoproteína-P. RPV presenta interacciones farmacológicas clínicamente significativas, entre las que destacan los inhibidores de la proteasa, a excepción de darunavir y lopinavir potenciados, y los INNTI efavirenz y nevirapina. La toma de RPV junto con fármacos que aumentan el pH gástrico, como omeprazol, o los que inducen el CYP3A4, como rifampicina, puede causar reducciones significativas en las concentraciones de RPV y está contraindicada. El uso concomitante de RPV con un inhibidor del CYP3A4, por ejemplo claritromicina, puede provocar aumento de las concentraciones de RPV. Se recomienda la administración de RPV con alimentos para obtener mejor absorción y valores plasmáticos adecuados

ABSTRACT

Rilpivirine (RPV) is a nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) that has been approved for use in treatment-naïve patients and which has potent antiviral activity. Its adverse effects profile differs from that of first-generation NNRTs. The pharmacological interactions produced by RPV are due to its effects on the CYP450 system; RPV is a substrate and mild inducer of CYP3A4. Moreover, in vitro, RPV inhibits glycoprotein-P. RPV has clinically significant pharmacological interactions, especially with protease inhibitors (except boosted darunavir and lopinavir) and the NNRTIs efavirenz and nevirapine. Coadministration of RPV with drugs that increase gastric pH, such as omeprazole, or those inducing CYP3A4, such as rifampicin, can significantly reduce RPV concentrations and is contraindicated. The concomitant use of RPV with a CYP3A4 inhibitor (such as clarithromycin) can increase RPV concentrations. Administration of PRV with food is recommended to obtain better absorption and adequate plasma values