Macrólidos, cetólidos y estreptograminas / Macrolides, ketolides and streptogramins

RESUMEN

Los macrólidos, cetólidos y estreptograminas son tres familias de antibióticos de estructura química muy diferente que comparten el mismo mecanismo de acción. Los tres se unen a distintas bases del centro peptidil transferasa del ARNr 23S. Su espectro antibacteriano es prácticamente superponible; sin embargo, desigualdades en la afinidad y/o el número de lugares de unión determinan diferencias en la intensidad del efecto antibacteriano (bacteriostático/bactericida) y en la actividad frente a cepas con mecanismos de resistencia adquiridos. Son activos frente a la mayoría de microorganismos grampositivos y muchos microorganismos de crecimiento intracelular. En nuestro país, durante los últimos 5 años, el porcentaje de cepas de neumococo y Streptococcus pyogenes resistentes a los macrólidos ha aumentado sensiblemente. Telitromicina (cetólido) y Synercid (estreptogramina) mantienen la actividad frente a estas cepas.Se metabolizan en el hígado a través de la enzima CYP3A4 y pueden bloquear parcialmente la actividad de ésta, interfiriendo con el metabolismo de otros fármacos que emplean la misma vía metabólica. Apenas se eliminan con la orina (a excepción de claritromicina). Alcanzan concentraciones elevadas en el citoplasma celular, pero no se difunden al líquido cefalorraquídeo. Se incluyen en la categoría B de fármacos empleables durante el embarazo. La tolerancia de los macrólidos y telitromicina es buena y los efectos secundarios son escasos. Su principal indicación clínica es el tratamiento empírico de infecciones de vías respiratorias altas y bajas, de intensidad leve o moderada, adquiridas en la comunidad. Synercid está indicado en el tratamiento de infecciones producidas por estafilococos resistentes a meticilina y enterococos resistentes a glucopéptidos (AU)