Moduladores seletivos de enzimas estrogênicas - ações na mama / Selective estrogen enzyme modulators - actions on breast

RESUMO

O Tecido mamário canceroso contém todas as enzimas (estrona sulfatase, 17beta-hidroxiesteróide desidrogenase, aromatase) envolvidas nos últimos passos da biossíntese do estradiol. Este tecido também contém sulfotransferase para a formação de sulfatos de estrogênio biologicamente inativos. Nos últimos anos, demonstrou-se que vários progestágenos (promegestona, acetato de nomegestrol, medrogestona), bem como a tibolona e seus metabólitos são potentes inibidores das atividades da sulfatase e da 17beta-hidroxiesteróide desidrogenase. Mostrou-se, também, que promegestona, acetato de nomegestrol, medrogestona ou tibolona podem estimular a atividade da sulfotransferase para a produção local de sulfatos de estrogênio. Todos estes dados, em adição a numerosos agentes que podem bloquear a ação da aromatase, levam ao novo conceito dos moduladores seletivos de enzimas estrogênicas (SEEM), o qual pode ser amplamente aplicado ao tecido mamário canceroso. A exploração de vários progestágenos e outros agentes ativos em trials com pacientes com câncer de mama, mostrando efeito inibidor na sulfatase e 17 beta-hidroxiesteróide desidrogenase, ou efeito estimulador na sulfotransferase, irá proporcionar nova possibilidade no tratamento desta doença