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Enhancing effect of modified beta-cyclodextrins on in vitro skin permeation of estradiol
De Paula, Daniel; Oliveira, Dionéia Camilo Rodrigues; Tedesco, Antônio Cláudio; Bentley, Maria Vitória Lopes Badra.
Afiliação
  • De Paula, Daniel; Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Ribeirão Preto. BR
  • Oliveira, Dionéia Camilo Rodrigues; Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Ribeirão Preto. BR
  • Tedesco, Antônio Cláudio; Universidade de São Paulo. Ciências e Letras de Ribeirão Preto. Faculdade de Filosofia. Ribeirão Preto. BR
  • Bentley, Maria Vitória Lopes Badra; Universidade de São Paulo. Faculdade de Ciências Farmacêuticas de Ribeirão Preto. Departamento de Ciências Farmacêuticas. Ribeirão Preto. BR
RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) ; 43(1): 111-120, jan.-mar. 2007. graf
Artigo em Inglês | LILACS | ID: lil-451937
Biblioteca responsável: BR40.1
ABSTRACT
Estradiol, the most important hormone in females, was complexed with hydroxypropyl-beta-cyclodextrin (HP-beta-CD) and randomly methylated beta-cyclodextrin (RM-b-CD). After obtaining the inclusion complexes, they were characterized by DSC, ¹H-NMR and solubility studies. The enhancing effect of CDs on estradiol skin permeation/retention was investigated in vitro using Franz diffusion cells. Both CDs increased estradiol aqueous solubility, but in different proportions. DSC and NMR-H¹ analyses showed that estradiol was complexed with both CDs and RM-beta-CD has stronger interactions with the hormone than HP-beta-CD. Moreover, complexes formation increased estradiol flux through the skin (P<0.01), but the hormone retention in the stratum corneum (SC) only increased after complexation with HP-beta-CD. On the other hand, only RM-b-CD was able to modify estradiol retention in the SC after skin pretreatment with CDs. The results suggest that the enhancing effect of CDs on estradiol flux through the skin may be mainly described as an increase in drug availability on the skin surface due to inclusion complexation. Furthermore, the formation of a significant reservoir of estradiol in the SC due to HP-beta-CD complexation makes it an interesting approach for estradiol transdermal delivery.
RESUMO
Estradiol, o mais importante hormônio feminino, foi complexado com hidroxipropil-beta-ciclodextrina (HP-beta-CD) e metil-beta-ciclodextrina randômica (RM-beta-CD). Após a obtenção dos complexos, os mesmos foram caracterizados por estudos de solubilidade, CDV e RMN-H¹. O efeito das CDs sobre a absorção/retenção do estradiol na pele foi investigado in vitro em células de difusão de Franz. As CDs aumentaram a solubilidade aquosa do estradiol em diferentes proporções. As análises de CVD e RMN-H¹ comprovaram a complexação do estradiol com ambas CDs, sendo que RM-beta-CD apresentou interação mais forte com estradiol do que HP-beta-CD. Mais adiante, a formação de complexos aumentou o fluxo de estradiol através da pele (P<0,01), mas o aumento de fármaco no estrato córneo (EC) foi observado somente após complexação com HP-beta-CD. Por outro lado, somente a RM-beta-CD foi capaz de aumentar a retenção do fármaco no EC após o pré-tratamento da pele com CDs. Os resultados sugerem que o efeito promotor das CDs no fluxo de estradiol pode ser descrito principalmente como aumento da disponibilidade de fármaco na superfície da pele devido à complexação. Além disso, a formação de um significativo reservatório do hormônio no EC torna a complexação com HP-beta-CD uma estratégia interessante para liberação transdérmica do estradiol.
Assuntos
Texto completo: Disponível Coleções: Bases de dados internacionais Base de dados: LILACS Assunto principal: Beta-Ciclodextrinas / Estradiol Tipo de estudo: Ensaio clínico controlado Idioma: Inglês Revista: RBCF, Rev. bras. ciênc. farm. (Impr.) Assunto da revista: Bioquímica / Farmácia / Farmacologia Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Artigo País de afiliação: Brasil Instituição/País de afiliação: Universidade de São Paulo/BR

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