Avaliação do uso de microesferas de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento após bloqueio do nervo ciático de ratos / Assessing the use of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres after sciatic nerve block in rats / Evaluación del uso de microesferas de bupivacaína en exceso enantiomérico del 50 por ciento después del bloqueo del nervio ciático de ratones

RESUMO

JUSTIFICATIVA E OBJETIVOS: Alcançar melhores benefícios terapêuticos dos anestésicos locais no controle da dor pós-operatória, através de carreadores de liberação controlada. Este estudo teve por objetivo a comparação das características dos bloqueios sensitivo e motor entre microesferas sem anestésico local; microesferas com bupivacaína racêmica encapsulada; microesferas com bupivacaína em excesso enantiomérico 50 por cento e bupivacaína em excesso enantiomérico 50 por cento sem as microesferas. MÉTODO: Ratos (Wistar), alocados em quatro grupos A (Microesfera); B (Microesfera de bupivacaína S50-R50); C (Microesfera de Bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento); D (Bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento). A anestesia inalatória, realizada previamente ao bloqueio do nervo ciático (halotano a 2 por cento e O2 a 100 por cento). O bloqueio sensorial foi medido pelo tempo exigido para cada rato retirar a pata de uma placa quente a 56ºC (positivo > 4 s). O bloqueio motor foi medido pelo tempo entre a injeção do medicamento até a recuperação do escore 2 de critério estabelecido. RESULTADOS: Nos grupos B, C e D a resposta sensitiva foi significativamente mais frequente do que no Grupo A (p < 0,001). Entre os Grupos B, C e D não se observam diferenças estatisticamente significativas de resposta positiva ao teste sensitivo (p > 0,05). Nos Grupos B, C e D, a resposta ao teste motor também foi significativamente mais frequente do que no grupo A (p = 0,02). Nos Grupos B e D, observou-se tendência de maior positividade ao teste motor que no Grupo C (p = 0,10). CONCLUSÕES: A liberação controlada de microesfera de bupivacaína em excesso enantiomérico de 50 por cento apresentou resultado semelhante em relação à analgesia quando comparado às outras formulações anestésicas e menor bloqueio motor.

ABSTRACT

BACKGROUND AND OBJECTIVES: To achieve better therapeutic benefits of local anesthetics in the control of postoperative pain through controlled-release carrier. The objective of this study was to compare the characteristics of sensory and motor blockade between microspheres without local anesthetic racemic bupivacaine-loaded microspheres; 50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres; and free 50 percent enantiomeric excess bupivacaine. METHODS: Wistar rats were distributed into four groups A (Microsphere); B (S50-R50 bupivacaine-loaded microsphere); C (50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microsphere); and D (50 percent enantiomeric excess bupivacaine). Inhalation anesthesia was performed before the sciatic nerve block (2 percent halothane and 100 percent O2). Sensorial blockade was measured by the time required for each rat to withdraw its paw from a hot plate at 56ºC (positive > 4 sec). Motor blockade was measured by the time between drug injection until recovery of a motor score of 2 on the established criterion. RESULTS: The sensory response was significantly more frequent in groups B, C, and D than in group A (p < 0.001). There were no statistically significant differences in the response to the sensory test in groups B, C, and D (p > 0.05). The response to the motor test was also significantly more frequent in groups B, C, and D than in group A (p = 0.02). A tendency to greater positivity in the motor test was more frequently found in groups B and D than in group C (p = 0.10). CONCLUSIONS: Controlled-release of 50 percent enantiomeric excess bupivacaine-loaded microspheres showed similar results regarding analgesia and less motor blockade when compared to other anesthetic formulations.

RESUMEN

JUSTIFICATIVA Y OBJETIVOS: Alcanzar mejores beneficios terapéuticos de los anestésicos locales en el control del dolor postoperatorio a través de portadores de liberación controlada. Este estudio quiso establecer la comparación de las características de los bloqueos sensitivo y motor entre las microesferas sin anestésico local; microesferas con bupivacaína racémica encapsulada; microesferas con bupivacaína en exceso enantiomérico al 50 por ciento y bupivacaína en exceso enantiomérico al 50 por ciento sin las microesferas. MÉTODO: Se usaron ratones (Wistar) divididos en cuatro grupos A (Microesfera); B (Microesfera de bupivacaína S50-R50); C (Microesfera de Bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento); D (Bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento). La anestesia inhalatoria fue realizada previamente al bloqueo del nervio ciático (halotano al 2 por ciento y O2 al 100 por ciento). El bloqueo sensorial se midió por el tiempo exigido para que cada ratón retirase la pata de una placa caliente a 56ºC (positivo > 4 s). El bloqueo motor fue medido por el tiempo entre la inyección del medicamento hasta la recuperación de la puntuación 2 de criterio establecido. RESULTADOS: En los grupos B, C y D la respuesta sensitiva fue significativamente más frecuente que en el Grupo A (p < 0,001). Entre los Grupos B, C y D no se observaron diferencias estadísticamente significativas de respuesta positiva al test sensitivo (p > 0,05). En los Grupos B, C y D, la respuesta al test motor también fue significativamente más frecuente que en el grupo A (p = 0,02). En los Grupos B y D, se observó una tendencia a una mayor positividad para el test motor que en el Grupo C (p = 0,10). CONCLUSIONES: La liberación controlada de microesfera de bupivacaína en exceso enantiomérico de 50 por ciento, presentó un resultado similar con relación a la analgesia cuando se le comparó con las otras formulaciones anestésicas y un menor bloqueo motor.