Modificación del hR3 con DOTA-NHS. Marcaje con 90Y y biodistribución / hR3 modification with DOTA-NHS. 90Y labeling and biodistribution

RESUMEN

RESUMEN En el trabajo se reporta la conjugación y biodistribución del radioinmunoconjugado revistas/nuc/n49/e01054911.jpg">-DOTAhR3. Se empleó el ácido 1, 4, 7, 10 tetraazaciclododecano N, N’, N’’, N’’’ tetraacético (DOTA) como agente quelatante bifuncional (AQB) y se estudiaron las relaciones molares 3201, 1601 y 881 DOTA/anticuerpo monoclonal (hR3), evaluándose su influencia en la integridad del conjugado y la eficiencia de marcaje. La estabilidad in vivo de los radioinmunoconjugados revistas/nuc/n49/e01054911.jpg">-DOTAhR3 se determinó en ratas Wistar sanas a las 4, 24 y 48 horas. Los estudios de estabilidad realizados mediante reto versus ácido dietilentriaminopentaacético (DTPA) demostraron que el compuesto es estable en un amplio intervalo de tiempo (hasta 216 h). Los estudios de estabilidad in vivo basados en la captación en hueso del radioinmunoconjugado demostraron que no es apreciable la pérdida del radiometal en el radioinmunoconjugado hasta las 48 horas.

ABSTRACT

ABSTRACT The conjugation, characterization and biodistribution of -DOTA-hR3 radioimmunoconjugate are reported in this work. DOTA was used as bifunctional chelating agent. Molar ratios 3201, 1601 and 881 DOTA/monoclonal antibody hR3 were studied in order to evaluate their influence on the integrity of conjugate and labeling efficiency. In vivo stability of -DOTA-hR3 radioimmunoconjugates was determined in healthy Wistar rats at 4, 24 and 48 h after the injection. Stability studies performed by means of DTPA challenge showed that the compound is stable in a wide period of time (up to 216 h). In vivo stability studies, based on the bone uptake, showed that the radiometal release from the radioimmunoconjugate is not significant in the first 48 hours.