A novel dosage form for buccal administration of bupropion

ABSTRACT

Bupropion is an antidepressant used in the treatment of smoking. The purpose of this study was to prepare controlled-release hydrogel films for buccal administration of bupropion and investigate its physicochemical and cytotoxic properties. The films were prepared from ultrapure sodium carboxymethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose K4M, and medium-viscosity chitosan. Evaluation of film physicochemical characteristics was based on scanning electron microscopy, bupropion content, mechanical strength (burst strength, relaxation, resilience, and traction), and cytotoxicity. Bupropion content in bilayer films was 121 mg per 9 cm2. The presence of bupropion modified film mechanical strength, but did not compromise the use of this pharmaceutical form. As shown by the cytotoxicity results, films containing bupropion did not cause cellular damage. Bupropion administration in the form of hydrogel films is a potentially useful alternative in the treatment of smoking.

RESUMO

A bupropiona é um antidepressivo utilizado no tratamento do tabagismo. O objetivo deste trabalho foi a preparação de filmes hidrogelatinosos de liberação controlada para administração bucal de bupropiona. Os filmes foram preparados utilizando carboximetilcelulose sódica ultrapurificada, hidroxipropilmetilcelulose K4M e quitosana de média viscosidade. As características físico-químicas dos filmes foram avaliadas por microscopia eletrônica de varredura, teor de bupropiona, resistência mecânica (perfuração, relaxação, resiliência e tração) e citotoxicidade. Os resultados mostraram que os filmes em bicamada apresentaram teor de bupropiona de 121 mg por 9 cm2 de filme e que a bupropiona modifica a resistência mecânica dos filmes, sem, no entanto, inviabilizar o uso desta forma farmacêutica. Os estudos de citotoxicidade mostraram que as formulações dos filmes contendo bupropiona não causam dano celular. Este estudo mostrou que a bupropiona veiculada na forma de filme hidrogelatinoso pode ser uma alternativa útil no tratamento do tabagismo.