N-phosphonoalkyl-5-aminomethylquinoxaline-2,3-diones: in vivo active AMPA and NMDA(glycine) antagonists.

Auberson, Y P; Acklin, P; Bischoff, S; Moretti, R; Ofner, S; Schmutz, M; Veenstra, S J

Auberson, Y P; Acklin, P; Bischoff, S; Moretti, R; Ofner, S; Schmutz, M; Veenstra, S J.

Afiliação

Auberson YP; Novartis Pharma AG, Basel, Switzerland. yves.auberson@pharma.novartis.com

Bioorg Med Chem Lett ; 9(2): 249-54, 1999 Jan 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10021939

ABSTRACT

ABSTRACT

N-Substituted 5-aminomethylquinoxalinediones containing carboxy or phosphonic acids yield potent and selective AMPA and/or NMDA (glycine-binding site) antagonists. Phosphonic acid derivatives are particularly water-soluble and display potent anticonvulsant effects in the electroshock-induced convulsion assay in mice.

Assuntos

N-Metilaspartato/antagonistas & inibidores; Organofosfonatos/farmacologia; Quinoxalinas/síntese química; Quinoxalinas/farmacologia; Ácido alfa-Amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol Propiônico/antagonistas & inibidores; Aminoácidos/química; Animais; Modelos Animais de Doenças; Eletrochoque; Ácido Bromídrico/farmacologia; Ácido Clorídrico/farmacologia; Hidroxiácidos/química; Concentração Inibidora 50; Camundongos; Organofosfonatos/química

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinoxalinas / N-Metilaspartato / Ácido alfa-Amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazol Propiônico / Organofosfonatos Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 1999 Tipo de documento: Article País de afiliação: Suíça

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