Potent and selective bicyclic lactam inhibitors of thrombin: Part 3: P1' modifications.

Plummer, J S; Berryman, K A; Cai, C; Cody, W L; DiMaio, J; Doherty, A M; Eaton, S; Edmunds, J J; Holland, D R; Lafleur, D; Levesque, S; Narasimhan, L S; Rubin, J R; Rapundalo, S T; Siddiqui, M A; Susser, A; St-Denis, Y; Winocour, P

Plummer, J S; Berryman, K A; Cai, C; Cody, W L; DiMaio, J; Doherty, A M; Eaton, S; Edmunds, J J; Holland, D R; Lafleur, D; Levesque, S; Narasimhan, L S; Rubin, J R; Rapundalo, S T; Siddiqui, M A; Susser, A; St-Denis, Y; Winocour, P.

Afiliação

Plummer JS; Parke-Davis Pharmaceutical Research, Division of Warner-Lambert Company, Ann Arbor, MI 48105, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 9(6): 835-40, 1999 Mar 22.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10206546

ABSTRACT

ABSTRACT

The synthesis and antithrombotic activity of a series of nonpeptide bicyclic thrombin inhibitors are described. We have explored the SAR around the P1' site. Modification of the P1' site has been found to affect potency and selectivity.

Assuntos

Lactamas/farmacologia; Trombina/antagonistas & inibidores; Animais; Modelos Animais de Doenças; Compostos Heterocíclicos/química; Concentração Inibidora 50; Cinética; Modelos Químicos; Modelos Moleculares; Ratos; Trombose/tratamento farmacológico

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Trombina / Lactamas Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 1999 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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