Synthesis of potent and selective dopamine D(4) antagonists as candidate radioligands.

Huang, Y; Kegeles, L S; Bae, S; Hwang, D; Roth, B L; Savage, J E; Laruelle, M

Huang, Y; Kegeles, L S; Bae, S; Hwang, D; Roth, B L; Savage, J E; Laruelle, M.

Afiliação

Huang Y; Department of Psychiatry, Columbia University College of Physicians and Surgeons, New York, NY 10032, USA. hh285@columbia.edu

Bioorg Med Chem Lett ; 11(11): 1375-7, 2001 Jun 04.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11378358

RESUMO

A series of dopamine D(4) antagonists was synthesized and evaluated as potential candidates for development as positron emission tomography (PET) radioligands. All new compounds display high affinity and selectivity for the D(4) receptors and compounds 5b, 5d, and 5e were identified as candidates for radioligand development.

Assuntos

Antagonistas de Dopamina/síntese química; Antagonistas dos Receptores de Dopamina D2; Sítios de Ligação; Antagonistas de Dopamina/química; Antagonistas de Dopamina/farmacologia; Piridinas/síntese química; Piridinas/química; Piridinas/farmacologia; Pirróis/síntese química; Pirróis/química; Pirróis/farmacologia; Ensaio Radioligante; Receptores de Dopamina D2/metabolismo; Receptores de Dopamina D4; Receptores de Serotonina/efeitos dos fármacos; Receptores de Serotonina/metabolismo; Tomografia Computadorizada de Emissão/métodos

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antagonistas de Dopamina / Antagonistas dos Receptores de Dopamina D2 Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido

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