Metabolic activation of a pyrazinone-containing thrombin inhibitor. Evidence for novel biotransformation involving pyrazinone ring oxidation, rearrangement, and covalent binding to proteins.

Singh, Rominder; Silva Elipe, Maria V; Pearson, Paul G; Arison, Byron H; Wong, Bradley K; White, Rebecca; Yu, Xiao; Burgey, Christopher S; Lin, Jiunn H; Baillie, Thomas A

Singh, Rominder; Silva Elipe, Maria V; Pearson, Paul G; Arison, Byron H; Wong, Bradley K; White, Rebecca; Yu, Xiao; Burgey, Christopher S; Lin, Jiunn H; Baillie, Thomas A.

Afiliação

Singh R; Department of Drug Metabolism, Merck Research Labs, West Point, Pennsylvania, USA. romi_singh@merck.com

Chem Res Toxicol ; 16(2): 198-207, 2003 Feb.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12588191

Assuntos

Inibidores de Proteases/farmacocinética; Pirazinas/farmacocinética; Trombina/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Ligação Competitiva; Biotransformação; Radioisótopos de Carbono; Compostos de Epóxi/química; Compostos de Epóxi/metabolismo; Glutationa/química; Glutationa/metabolismo; Humanos; Iminas/química; Iminas/metabolismo; Microssomos Hepáticos/metabolismo; NADP/metabolismo; Ressonância Magnética Nuclear Biomolecular; Oxirredução; Inibidores de Proteases/química; Inibidores de Proteases/farmacologia; Ligação Proteica; Pirazinas/química; Pirazinas/farmacologia; Ratos; Espectrometria de Massas por Ionização por Electrospray/métodos

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores de Proteases / Pirazinas / Trombina Tipo de estudo: Guideline Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Chem Res Toxicol Assunto da revista: TOXICOLOGIA Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Estados Unidos

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