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Design and synthesis of novel RXR-selective modulators with improved pharmacological profile.
Michellys, Pierre-Yves; Boehm, Marcus F; Chen, Jyun-Hung; Grese, Timothy A; Karanewsky, Donald S; Leibowitz, Mark D; Liu, Sha; Mais, Dale A; Mapes, Christopher M; Reifel-Miller, Anne; Ogilvie, Katheen M; Rungta, Deepa; Thompson, Anthony W; Tyhonas, John S; Yumibe, Nathan; Ardecky, Robert J.
Afiliação
  • Michellys PY; Department of Medicinal Chemistry, Ligand Pharmaceuticals Incorporated, 10275 Science Center Drive, San Diego, CA 92121, USA. pmichellys@gnf.org
Bioorg Med Chem Lett ; 13(22): 4071-5, 2003 Nov 17.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-14592510
New RXR-selective modulators possessing a 6-fluoro trienoic acid moiety (6Z olefin) or a fluorinated/heterocyclic-substituted benzene core ring, were synthesized in an expedient and selective way. A subset of these compounds was evaluated for their metabolic properties (exposure in IRC male mice) and show a dramatic increase of exposure compared to our reference compound, 3 (LG101506).
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fatores de Transcrição / Receptores do Ácido Retinoico / Cumarínicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido
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