A novel ergot alkaloid as a 5-HT(1A) inhibitor produced by Dicyma sp.

Vázquez, María J; Roa, Ana M; Reyes, Fernando; Vega, Alfonso; Rivera-Sagredo, Alfonso; Thomas, David R; Díez, Emilio; Hueso-Rodríguez, Juan A

Vázquez, María J; Roa, Ana M; Reyes, Fernando; Vega, Alfonso; Rivera-Sagredo, Alfonso; Thomas, David R; Díez, Emilio; Hueso-Rodríguez, Juan A.

Afiliação

Vázquez MJ; Assay Development and Compound Profiling, GlaxoSmithKline R&D, Madrid, Spain. maria-jesus.vazquez@gsk.com

J Med Chem ; 46(24): 5117-20, 2003 Nov 20.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-14613313

ABSTRACT

ABSTRACT

In the course of a search for small-molecule inhibitors of 5-hydroxytryptamine receptors we have identified a novel ergoline derivative (1) from the fungal culture of Dicyma sp. This compound has a pK(i) of 10.2 versus the 5-hydroxytryptamine(1A) receptor subtype. The structure was elucidated by extensive NMR spectroscopy and mass spectrometry.

Assuntos

Ascomicetos/química; Ergolinas/isolamento & purificação; Alcaloides de Claviceps/isolamento & purificação; Receptor 5-HT1A de Serotonina/efeitos dos fármacos; Antagonistas da Serotonina/isolamento & purificação; Animais; Encéfalo/efeitos dos fármacos; Encéfalo/metabolismo; Encéfalo/ultraestrutura; Membrana Celular/efeitos dos fármacos; Membrana Celular/metabolismo; Ergolinas/química; Ergolinas/farmacologia; Alcaloides de Claviceps/química; Alcaloides de Claviceps/farmacologia; Guanosina 5'-O-(3-Tiotrifosfato)/metabolismo; Técnicas In Vitro; Espectroscopia de Ressonância Magnética; Ensaio Radioligante; Receptor 5-HT1A de Serotonina/metabolismo; Antagonistas da Serotonina/química; Antagonistas da Serotonina/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ascomicetos / Antagonistas da Serotonina / Receptor 5-HT1A de Serotonina / Ergolinas / Alcaloides de Claviceps Limite: Animals Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2003 Tipo de documento: Article País de afiliação: Espanha

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