Thiazoles and thiopyridines: novel series of high affinity h5HT(7) ligands.

Thomson, Christopher G; Beer, Margaret S; Curtis, Neil R; Diggle, Helen J; Handford, Emma; Kulagowski, Janusz J

Thomson, Christopher G; Beer, Margaret S; Curtis, Neil R; Diggle, Helen J; Handford, Emma; Kulagowski, Janusz J.

Afiliação

Thomson CG; Department of Medicinal Chemistry, Merck Sharp & Dohme Research Laboratories, The Neuroscience Research Centre, Terlings Park, Harlow, Essex CM20 2QR, UK. christopher_thomson@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 14(3): 677-80, 2004 Feb 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-14741267

RESUMO

A series of thiazole based 5HT(7) ligands has been identified from screening. Optimisation of the pendent aryl group and modification of the core gave a related series of high affinity, selective thiopyridine based 5HT(7) ligands, the most active of which behaves as a partial agonist.

Assuntos

Piridinas/síntese química; Piridinas/farmacologia; Receptores de Serotonina/química; Receptores de Serotonina/metabolismo; Tiazóis/síntese química; Tiazóis/farmacologia; Células Cultivadas; Humanos; Ligantes; Serotonina/metabolismo; Agonistas do Receptor de Serotonina/química; Agonistas do Receptor de Serotonina/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; beta-Lactamases/metabolismo

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Tiazóis / Receptores de Serotonina Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article País de publicação: Reino Unido

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