Cyclic AMP-independent activation of CYP3A4 gene expression by forskolin.

Dowless, Michele S; Barbee, James L; Borchert, Kristen M; Bocchinfuso, Wayne P; Houck, Keith A

Dowless, Michele S; Barbee, James L; Borchert, Kristen M; Bocchinfuso, Wayne P; Houck, Keith A.

Afiliação

Dowless MS; Lilly Research Laboratories, Eli Lilly and Co., 20 T.W. Alexander Drive, P.O. Box 13951, Research Triangle Park, NC 27709-3951, USA.

Eur J Pharmacol ; 512(1): 9-13, 2005 Apr 04.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15814084

ABSTRACT

ABSTRACT

Forskolin and cAMP have been shown to have paradoxical effects in the regulation of expression levels of mRNA of cytochrome P450 3A (CYP3A) family members. We demonstrate in this study that forskolin upregulated the promoter for CYP3A4 independent of its ability to increase cAMP levels. This activity was explained showing forskolin directly activated the pregnane-X-receptor, a known regulator of CYP3A genes.

Assuntos

Colforsina/farmacologia; AMP Cíclico/fisiologia; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/biossíntese; 8-Bromo Monofosfato de Adenosina Cíclica/farmacologia; Linhagem Celular; Citocromo P-450 CYP3A; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/genética; Ativação Enzimática; Histona Acetiltransferases; Humanos; Ligantes; Coativador 1 de Receptor Nuclear; Receptor de Pregnano X; RNA Mensageiro/biossíntese; Receptores Citoplasmáticos e Nucleares/metabolismo; Receptores de Esteroides/metabolismo; Fatores de Transcrição/metabolismo

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Colforsina / AMP Cíclico / Sistema Enzimático do Citocromo P-450 Limite: Humans Idioma: En Revista: Eur J Pharmacol Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: HOLANDA / HOLLAND / NETHERLANDS / NL / PAISES BAJOS / THE NETHERLANDS

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