SAR studies: designing potent and selective LXR agonists.

Szewczyk, Jason W; Huang, Shaei; Chin, Jayne; Tian, Jenny; Mitnaul, Lyndon; Rosa, Raymond L; Peterson, Larry; Sparrow, Carl P; Adams, Alan D

Szewczyk, Jason W; Huang, Shaei; Chin, Jayne; Tian, Jenny; Mitnaul, Lyndon; Rosa, Raymond L; Peterson, Larry; Sparrow, Carl P; Adams, Alan D.

Afiliação

Szewczyk JW; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Merck & Co., Inc., PO Box 2000, Rahway, NJ 07065, USA. jason_szewczyk@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(11): 3055-60, 2006 Jun 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16529931

ABSTRACT

ABSTRACT

Counterscreening compounds from a Merck PPAR program discovered lead 1, as a nanomolar LXR/PPAR dual agonist. SAR optimization developed a series of heterocyclic LXR agonists having excellent selectivity over all PPAR isoforms and possessing high LXR affinity and strong in vivo potency.

Assuntos

Proteínas de Ligação a DNA/agonistas; Desenho de Fármacos; Receptores Citoplasmáticos e Nucleares/agonistas; Ácidos/química; Aminação; Compostos de Anilina/química; Animais; HDL-Colesterol/sangue; Ciclização; Indóis/química; Receptores X do Fígado; Camundongos; Estrutura Molecular; Receptores Nucleares Órfãos; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Desenho de Fármacos / Receptores Citoplasmáticos e Nucleares / Proteínas de Ligação a DNA Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: ENGLAND / ESCOCIA / GB / GREAT BRITAIN / INGLATERRA / REINO UNIDO / SCOTLAND / UK / UNITED KINGDOM

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