Novel aminobenzimidazoles as selective MCH-R1 antagonists for the treatment of metabolic diseases.

Sasikumar, T K; Qiang, Li; Burnett, Duane A; Greenlee, William J; Hawes, Brian E; Kowalski, Timothy J; O'Neill, Kim; Spar, Brian D; Weig, Blair

Sasikumar, T K; Qiang, Li; Burnett, Duane A; Greenlee, William J; Hawes, Brian E; Kowalski, Timothy J; O'Neill, Kim; Spar, Brian D; Weig, Blair.

Afiliação

Sasikumar TK; Schering-Plough Research Institute, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA. thavalakulamgar.sasikumar@spcorp.com

Bioorg Med Chem Lett ; 16(20): 5427-31, 2006 Oct 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16889961

RESUMO

A series of novel aminobenzimidazoles was prepared and evaluated for h-MCH-R1 antagonist properties. Most of the compounds showed excellent h-MCH-R1 binding affinity as well as mouse ex vivo binding. Compounds 9 and 18 were active in mouse DIO studies at 30mpk.

Assuntos

Fármacos Antiobesidade/farmacologia; Benzimidazóis/farmacologia; Benzimidazóis/uso terapêutico; Doenças Metabólicas/tratamento farmacológico; Receptores de Somatostatina/antagonistas & inibidores; Animais; Fármacos Antiobesidade/química; Benzimidazóis/química; Ligação Competitiva/efeitos dos fármacos; Dieta; Modelos Animais de Doenças; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Ingestão de Alimentos/efeitos dos fármacos; Humanos; Camundongos; Camundongos Obesos; Conformação Molecular; Obesidade/tratamento farmacológico; Ratos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links

Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Benzimidazóis / Receptores de Somatostatina / Fármacos Antiobesidade / Doenças Metabólicas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2006 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos País de publicação: Reino Unido

Buscar no Google

Adicionar na Minha BVS

Imprimir

XML

PubMed Links