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Discovery of gamma-secretase inhibitors efficacious in a transgenic animal model of Alzheimer's disease.
Asberom, Theodros; Zhao, Zhiqiang; Bara, Thomas A; Clader, John W; Greenlee, William J; Hyde, Lynn A; Josien, Hubert B; Li, Wei; McPhail, Andrew T; Nomeir, Amin A; Parker, Eric M; Rajagopalan, Murali; Song, Lixin; Wong, Gwendolyn T; Zhang, Lili; Zhang, Qi; Pissarnitski, Dmitri A.
Afiliação
  • Asberom T; Department of Chemical Research, Schering-Plough Research Institute, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 17(2): 511-6, 2007 Jan 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17079141
ABSTRACT
Attachment of the cyclopropylcarbamate group to the piperidine core of gamma-secretase inhibitors leads to a dramatic increase of their in vitro potency. Strategies for subsequent improvement of the in vivo pharmacokinetic profile of the series are discussed. Resulting compounds significantly reduce Abeta levels in TgCRND8 mice after a single PO dosing at 30 mpk.
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Inibidores Enzimáticos / Secretases da Proteína Precursora do Amiloide / Doença de Alzheimer Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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