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Rational design of 7-arylquinolines as non-competitive metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists.
Milbank, Jared B J; Knauer, Christopher S; Augelli-Szafran, Corinne E; Sakkab-Tan, Annette T; Lin, Kristin K; Yamagata, Koji; Hoffman, Jennifer K; Zhuang, Nian; Thomas, John; Galatsis, Paul; Wendt, John A; Mickelson, John W; Schwarz, Roy D; Kinsora, Jack J; Lotarski, Susan M; Stakich, Korana; Gillespie, Kristen K; Lam, Wing W; Mutlib, Abdul E.
Afiliação
  • Milbank JB; Pfizer Global Research and Development, Michigan Laboratories, 2800 Plymouth Road, Ann Arbor, MI 48105, USA. Jared.Milbank@Pfizer.com
Bioorg Med Chem Lett ; 17(16): 4415-8, 2007 Aug 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-17590335
ABSTRACT
Rational replacement of the alkyne linker of mGluR5 antagonist MPEP gave 7-arylquinolines. SAR optimization gave an orally active compound with high affinity for the MPEP binding site.
Assuntos
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Desenho de Fármacos / Receptores de Glutamato Metabotrópico / Antagonistas de Aminoácidos Excitatórios Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2007 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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