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Calcitonin gene-related peptide (CGRP) receptor antagonists: investigations of a pyridinone template.
Nguyen, Diem N; Paone, Daniel V; Shaw, Anthony W; Burgey, Christopher S; Mosser, Scott D; Johnston, Victor; Salvatore, Christopher A; Leonard, Yvonne M; Miller-Stein, Cynthia M; Kane, Stefanie A; Koblan, Kenneth S; Vacca, Joseph P; Graham, Samuel L; Williams, Theresa M.
Afiliação
  • Nguyen DN; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, West Point, PA 19486, USA. diem_nguyen@merck.com
Bioorg Med Chem Lett ; 18(2): 755-8, 2008 Jan 15.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18039571
ABSTRACT
In our effort to find potent, orally bioavailable CGRP receptor antagonists for the treatment of migraine, a novel series based on a pyridinone template was investigated. After optimizing the privileged structure and the placement of the attached phenyl ring, systematic SAR was carried out on both the N-alkyl and C-5 aryl substituents. Several analogs with good potency and pharmacokinetic profiles were identified.
Assuntos
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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridonas / Antagonistas do Receptor do Peptídeo Relacionado ao Gene de Calcitonina Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Assunto da revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos
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